翰生(醋酸曲普瑞林注射液)

鹽酸胺碘酮片

本品主要成分為醋酸曲普瑞林.

本品主要成份為鹽酸胺碘酮?；瘜W名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

深圳翰宇藥業股份有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準字H20054351

國藥準字H37021456

前列腺癌性，早熟，子宮內膜異位癥，子宮肌瘤，不孕不育癥,肌瘤

口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療?？捎糜诔掷m房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

1.常用劑量:每天一次皮下注射0.5毫克，連續七天;然后每天一次皮下注射0.1毫克，作為維持劑量。 2.體外受精術(IVF):劑量依據臨床方案。通常在治療周期第一天開始每天皮下或肌肉注射0.1毫克翰生(曲普瑞林)，直至給予hCG。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日1片-2片維持。

1.曲普瑞林不可用于非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術后的病人。2.對本品任何成份過敏或對促性腺激素釋放激素(GnRH)及其類似物過敏的患者禁用3.在治療期間，若病患者發現已懷孕，應停止使用曲普瑞林。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應； ② 房室傳導阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現典型的甲亢征象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發病率約2％，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療； ② 甲狀腺機能低下，發生率1％～4％，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥:動物實驗結果未發現致畸胎現象。對人類則無足夠經驗。因此，婦女在使用曲普瑞林前必須接受驗孕確保未孕。對于使用曲普瑞林對哺乳的影響，并沒有足夠的研究數據。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。

前列腺癌性，早熟，子宮內膜異位癥，子宮肌瘤，不孕不育癥,肌瘤

口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療?？捎糜诔掷m房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

1.曲普瑞林系合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物。其結構的改良是將天然分子結構中的第六個左旋氨基酸(甘氨酸),以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用與GnRH相同,但其血漿半衰期延長且對GnRH受體的親和力更強,因此曲普瑞林成為GnRH受體的強力激動劑。2.曲普瑞林注射后,最初會刺激垂體分泌促性腺激素(Gn),即黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)。當垂體經過長期的刺激后會進入不應期,促性腺激素的釋放會減少,因而使性類固醇(睪丸酮或雌激素)降低至去勢水平。上述作用是可逆轉的。

治療時應密切監測性類固醇血清水平。1.男性:少數病人在治療開始時,因血清睪丸酮含量短暫增加,可能會引起暫性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二癥狀的惡化。因此,在治療的第一周內需嚴密監護,在療程開始時使用抗雄激素的藥物可防止血清睪丸酮水平暫時性增加。對有關癥狀,可對癥治療。2.女性:治療前必須確認病人并未懷孕。在治療期的第一個月里,病人應使用激素類以外的方法來避孕。女性在使用曲普瑞林治療期間,不得服用含雌激素類藥物,在治療子宮肌瘤時,需經常使用如超聲影象技術的方法,測量子宮及肌瘤的

（1）過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征； ② 極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥后數周或數月。 （3）下列情況應慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴重充血性心力衰竭。 （4）多數不良反應與劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷； （6