三精雙氯芬酸鈉腸溶片

替格瑞洛片

本品主要成份、雙氯芬酸鈉。

本品活性成份為替格瑞洛。

哈藥集團(tuán)三精千鶴望奎制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H23020668

國(guó)藥準(zhǔn)字J20130020

腰骶部脂肪疝，跟腱后滑囊炎，創(chuàng)傷性關(guān)節(jié)炎，創(chuàng)傷后關(guān)節(jié)炎，損傷性骨關(guān)節(jié)炎，外傷性關(guān)節(jié)炎，F(xiàn)elty綜合征，關(guān)節(jié)炎-粒細(xì)胞減少-脾大綜合征，類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎-脾大綜合征，感染性關(guān)節(jié)炎，急性脊髓炎，,軟組織風(fēng)濕

本品用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的發(fā)生率，兩治療組之間的差異來(lái)源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無(wú)差異。 在ACS患者中，對(duì)本品與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿司匹林維持劑量大于100 mg會(huì)降低替格瑞洛減少?gòu)?fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過(guò)每日100mg。

1.成人常用量：(1)作為常規(guī)劑量，最初每日劑量為100mg～150mg。對(duì)輕度病人或需長(zhǎng)期治療的病人，每日劑量為75～100mg。通常將每日劑量分2～3次服用。(2)對(duì)原發(fā)性痛經(jīng)，通常每日劑量為50～150mg，分次服用。最初劑量應(yīng)是50～150mg，必要時(shí)，可在若干個(gè)月經(jīng)周期之內(nèi)提高劑量達(dá)到最大劑量200mg/日。癥狀一旦出現(xiàn)應(yīng)立即開(kāi)始治療，并持續(xù)數(shù)日，治療方案依癥狀而定。2.小兒常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日最大量為3.0mg/kg，分3次服。

口服。本品可在飯前或飯后服用。 本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg（90mg2片），此后每次1片（90mg），每日兩次。 除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。 已經(jīng)接受過(guò)負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開(kāi)始使用替格瑞洛。 治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg（患者的下一個(gè)劑量）。 本品的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療（見(jiàn)【藥理毒理】）。超過(guò)12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖?急性冠脈綜合征患者過(guò)早中止任何抗血小板藥物（包括本品）治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過(guò)早中止治療。 特殊人群 兒童患者：本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。 老年患者：無(wú)需調(diào)整劑量。 腎功能損害患者：腎臟損害患者無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。尚無(wú)本品用于腎透析患者的相關(guān)信息。 肝功能損害患者：輕度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對(duì)本品進(jìn)行研究，因此，本品禁用于中-重度肝損害患者。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用。本品不得用于12個(gè)月以下的兒童。胃或腸道潰瘍者禁用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。按每隔8小時(shí)口服50mg的劑量給藥，本品活性物質(zhì)進(jìn)入乳汁的量非常少，不會(huì)對(duì)嬰兒產(chǎn)生不良影響。兒童用藥:本品不得用于12個(gè)月以下的兒童。其他尚不明確。老人用藥:本品可能誘導(dǎo)或加重老年人胃腸道出血，潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細(xì)胞外液丟失的老年患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無(wú)有關(guān)懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對(duì)照研究。動(dòng)物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據(jù)體表面積）時(shí)，替格瑞洛會(huì)引發(fā)胎兒畸形。只有潛在獲益大于對(duì)胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過(guò)大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對(duì)哺乳嬰兒有潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)可能，因此，應(yīng)在考慮替格瑞洛對(duì)母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對(duì)18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。見(jiàn)【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對(duì)出血風(fēng)險(xiǎn)是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無(wú)差異。然而，根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對(duì)藥物更為敏感的情況不能排除。

腰骶部脂肪疝，跟腱后滑囊炎，創(chuàng)傷性關(guān)節(jié)炎，創(chuàng)傷后關(guān)節(jié)炎，損傷性骨關(guān)節(jié)炎，外傷性關(guān)節(jié)炎，F(xiàn)elty綜合征，關(guān)節(jié)炎-粒細(xì)胞減少-脾大綜合征，類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎-脾大綜合征，感染性關(guān)節(jié)炎，急性脊髓炎，,軟組織風(fēng)濕

本品用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的發(fā)生率，兩治療組之間的差異來(lái)源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無(wú)差異。 在ACS患者中，對(duì)本品與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿司匹林維持劑量大于100 mg會(huì)降低替格瑞洛減少?gòu)?fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過(guò)每日100mg。

藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時(shí)，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長(zhǎng)期觀察，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘

（1）有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用，尤其是老年人。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。（2）本品因含鈉，對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。

1. 服用期間避免飲酒；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 有出血傾向患者慎用；4. 定期監(jiān)測(cè)肝腎功能；5. 與抗凝藥物聯(lián)用時(shí)需注意出血風(fēng)險(xiǎn)。