君可多(甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液)

苯甲酸利扎曲普坦片

本品主要為甲磺酸帕珠沙星，其它成份:氯化鈉，輔料為:注射用水。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

河南太龍藥業(yè)股份有限公司

湖北歐立制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060467

國藥準(zhǔn)字H20080740

敏感細(xì)菌感染，慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，慢性支氣管炎，彌漫性支氣管炎，支氣管擴張，肺氣腫，肺間質(zhì)纖維化，支氣管哮喘，陳舊性肺結(jié)核，肺炎，肺膿腫，腎盂腎炎，復(fù)雜性膀胱炎，前列腺炎，燒傷創(chuàng)面感,囊炎

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

1.靜脈滴注，一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30～60分鐘，療程為7～14天。可根據(jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。 2.給藥注意事項: (1)應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來說，為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應(yīng)盡量減少給藥時間。 (2)給藥期間，不管有無必要繼續(xù)用藥，在開始給藥3天后應(yīng)判斷用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程為14天。 (3)嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下: 1)腎清除率為

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。

臨床已有使用5-HT1受體激動劑導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)甚至死亡的報告，但這些反應(yīng)發(fā)生的機率非常小，且患者多伴有嚴(yán)重的冠狀動脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。 臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率：在一項大于3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應(yīng)是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應(yīng)而退出試驗。 下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗中，由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對苯甲酸利扎曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數(shù)不良反應(yīng)輕微且短暫。臨床發(fā)現(xiàn)當(dāng)給藥次數(shù)增至每24小時三次時，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率并不會升高，同時使用預(yù)防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮(zhèn)痛藥不會改變

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.妊娠及有可能懷孕的婦女禁用。 2.因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)停止哺乳。兒童用藥:兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。老人用藥:老年患者用藥監(jiān)測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時應(yīng)注意劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時方可使用。大鼠實驗發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗中，兒童用藥不良反應(yīng)的報道和使用安慰劑相近。推測兒童與成人的不良反應(yīng)類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)藥代動力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經(jīng)驗有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)

敏感細(xì)菌感染，慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，慢性支氣管炎，彌漫性支氣管炎，支氣管擴張，肺氣腫，肺間質(zhì)纖維化，支氣管哮喘，陳舊性肺結(jié)核，肺炎，肺膿腫，腎盂腎炎，復(fù)雜性膀胱炎，前列腺炎，燒傷創(chuàng)面感,囊炎

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。

作用機制 利扎曲普坦對5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIB/ID受體激動劑。 遺傳毒性 體外和體內(nèi)研究均沒有發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗包括：Ames試驗、哺乳動物致突變試驗、染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)染色體畸變試驗。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后會出現(xiàn)動情周期改變和交配延遲的現(xiàn)象，此時血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達到暴露量的225倍。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發(fā)現(xiàn)雌性大鼠出現(xiàn)其他方面的生殖毒性。當(dāng)給予雄性大鼠劑量高達250mg/kg/day時，未出現(xiàn)生育能力的下降和生殖機能的損傷(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利扎曲普坦100周和106周進行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對血漿中原型藥物AUC值進行檢測，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時所測定的

1.有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。2.腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高;因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。5.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。6.本品可導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳察有無過敏休克病史，以便在治療期前準(zhǔn)備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護措施，以防止休克的發(fā)生。使用時如果

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴(yán)重肝功能損害的患者慎用；3. 有心臟病史或控制不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動劑合用；5. 避免與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。