乳酸左氧氟沙星注射液(乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液)

非布司他片

乳酸左氧氟沙星。

本品活性成份為非布司他。化學名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

湖北廣濟藥業(yè)股份有限公司

杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司

國藥準字H20055529

國藥準字H20130009

小兒感染性休克，小兒敗血癥休克，小兒膿毒性休克，賴特綜合征，賴特爾綜合征，Reiter綜合征，非淋病性關節(jié)炎，結(jié)膜炎，尿道炎三聯(lián)征，DF-2敗血癥的皮膚表現(xiàn)，支原體尿路感染，支原體泌尿道感染，

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

1.靜脈滴注,成人每日400mg,分2次靜滴。滴注時間應大于60分鐘。另外,根據(jù)感染的種類及癥狀可適當增減。 2.重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如綠膿桿菌),每日最大劑量可增至600mg,分2次靜滴。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經(jīng)驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發(fā)生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1．因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2．因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本品應暫停哺乳。兒童用藥:在動物實驗（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發(fā)現(xiàn)本品對承重關節(jié)有異常損傷，故18歲以下的患者禁用。老人用藥:本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見“藥代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調(diào)整劑量。據(jù)國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

小兒感染性休克，小兒敗血癥休克，小兒膿毒性休克，賴特綜合征，賴特爾綜合征，Reiter綜合征，非淋病性關節(jié)炎，結(jié)膜炎，尿道炎三聯(lián)征，DF-2敗血癥的皮膚表現(xiàn)，支原體尿路感染，支原體泌尿道感染，

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構(gòu)酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用

1．腎功能不全者應減量或慎用。2．有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。3．本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率＜0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發(fā)生立即停藥并咨詢醫(yī)生。5．性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對

痛風發(fā)作 在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發(fā)作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風發(fā)作，無需中止非布司他治療。應根據(jù)患者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內(nèi)確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉(zhuǎn)氨酶升高無劑量-效應關系。首次使用非布司他之前患者應該