羅欣捷力(替硝唑膠囊)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為替硝唑。化學名為1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-2-甲基-5-硝基咪唑。分子式為C8H13N3O4S，分子量為247.27。本品為膠囊，內容物為微黃色的粉末。

甲氨蝶呤。

山東羅欣藥業集團股份有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H10970233

國藥準字H19983205

敗血癥，骨髓炎，腹腔感染，盆腔感染，肺支氣管感染，鼻竇炎，皮膚蜂窩組織炎，牙周感染，術后傷口感染，腸道阿米巴病，陰道滴蟲病，賈第蟲病，加得納菌陰道炎，胃竇炎，消化性潰瘍

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

口服。 1.厭氧菌感染：一次1g（2粒），一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病情決定。 2.預防手術后厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g（4粒）。 3.原蟲感染： (1)陰道滴蟲病﹑賈第蟲病：單劑量2g（4粒）頓服，小兒按體重50mg/kg頓服，間隔3～5日可重復1次。 (2)腸阿米巴病：一次0.5g（1粒），一日2次，療程5～10日;或一次2g（4粒），一日1次，療程2～3日;小兒按體重一日50mg/kg，頓服，療程3日。 (3)腸外阿米巴病：一次2g（4粒），一日1次，療程

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品或吡咯類藥物過敏患者，以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥，應暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。兒童用藥:12歲以下患者禁用。老人用藥:老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。

敗血癥，骨髓炎，腹腔感染，盆腔感染，肺支氣管感染，鼻竇炎，皮膚蜂窩組織炎，牙周感染，術后傷口感染，腸道阿米巴病，陰道滴蟲病，賈第蟲病，加得納菌陰道炎，胃竇炎，消化性潰瘍

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。1.對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；2.對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。3.本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。4.本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。5.耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.致癌﹑致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌﹑致突變作用，但人體中尚缺乏資料。2.如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶﹑乳酸脫氫酶﹑甘油三酯﹑己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降為零。4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣﹑惡心﹑嘔吐﹑頭痛﹑面部潮紅等。5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，并作血藥濃度監測。6.本品

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；