安特爾(十一酸睪酮膠丸)

甲氨蝶呤片

十一酸睪酮。其化學(xué)名稱(chēng)為：17b-羥基雄甾-4-烯-3酮十一烷酸酯。

甲氨蝶呤。

N.V.Organon

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20100060

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

性病神經(jīng)癥，性病反應(yīng)過(guò)度或疑病癥，性病恐怖癥，小兒家族性嗅神經(jīng)-性發(fā)育不全綜合征，小兒Kallman綜合征，小兒家族性嗅神經(jīng)-性發(fā)育不全綜合癥，小兒失嗅類(lèi)無(wú)睪綜合征，小兒先天性嗅覺(jué)喪失-

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

一般，劑量應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人對(duì)藥物的反應(yīng)情況而加以適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。通常，起始劑量每天120-160mg（以十一酸睪酮計(jì)，即3-4粒）連服2-3周，然后服用維持劑量，每天40-120mg(以十一酸皋酮計(jì)，即1-3粒)。本品應(yīng)在吃飯時(shí)服用，如有需要可用少量水吞服，必須將整個(gè)膠丸吞服，不可咬嚼。可將每天的劑量分成兩個(gè)等份，早晨服一份，晚間服一份。如果膠丸個(gè)數(shù)不能均分為兩等份，則早晨服用膠丸個(gè)數(shù)較多的一份，或遵醫(yī)囑。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

已確診或懷疑為前列腺癌或乳腺癌的男性、妊娠哺乳、對(duì)本品中的任何成份過(guò)敏者。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:在妊娠及哺乳期間禁用。兒童用藥:尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。老人用藥:尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。

性病神經(jīng)癥，性病反應(yīng)過(guò)度或疑病癥，性病恐怖癥，小兒家族性嗅神經(jīng)-性發(fā)育不全綜合征，小兒Kallman綜合征，小兒家族性嗅神經(jīng)-性發(fā)育不全綜合癥，小兒失嗅類(lèi)無(wú)睪綜合征，小兒先天性嗅覺(jué)喪失-

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

睪酮是男性器官和第二性征生長(zhǎng)和發(fā)育必不可少的重要內(nèi)源性激素。睪酮對(duì)成年男子的睪丸功能，附件結(jié)構(gòu)以及性欲，身心健康，勃起能力，前列腺和精丸功能的維持不可缺少。性腺功能低下男子用本品治療后，睪酮、雙氫睪酮和雄甾酮的血漿濃度呈臨床顯著性增加，同時(shí)，性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)血漿水平降低。原發(fā)性性腺功能低下（促性腺激素分泌過(guò)多）男子使用本品治療，可以使促性腺激素水平恢復(fù)正常。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1.發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停止治療，待癥狀消失后，再?gòu)妮^低的劑量重新開(kāi)始。2.病人如有心力衰竭（包括無(wú)癥狀型）、腎功能衰竭、前列腺肥大、高血壓、癲癇或三叉神經(jīng)痛（或有上述疾病史者）慎用，應(yīng)嚴(yán)密觀察，因雄激素可能引起水、鈉潴留。3.青春期前男孩應(yīng)慎用，以免骨骺早閉或性早熟。4.有水腫傾向的腎臟病、心臟病患者慎用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類(lèi)抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周?chē)笕绨准?xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；