單硝酸異山梨酯膠囊

纈沙坦膠囊

本品化學(xué)名稱為：1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。

纈沙坦

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司(原中諾藥業(yè)(石家莊)有限公司)

常州四藥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970104

國藥準(zhǔn)字H20010824

心絞痛、心肌梗死、心力衰竭、高血壓

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

成人常用量：口服，一次1020mg，一日34次。

口服，一次1粒（80mg），一日1次。抗高血壓作用通常在服藥2周內(nèi)出現(xiàn)，4周時(shí)達(dá)...

頭痛、頭暈、低血壓、心悸、惡心、嘔吐、皮疹。

【不良反應(yīng)】 2316例服用纈沙坦患者經(jīng)安慰劑對照試驗(yàn)表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。下表所列為10次安慰劑對照試驗(yàn)的結(jié)果，纈沙坦的劑量為10MG～320MG，治療時(shí)間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80MG，660人服用160MG。由于不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療期限無關(guān)，因此將服用不同劑量的情況合并統(tǒng)計(jì)，結(jié)果表明不良反應(yīng)發(fā)生率與性別、年齡、或種族無關(guān)。

心絞痛、心肌梗死、心力衰竭、高血壓

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

【藥理毒理】血管緊張素II是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素，它可在ACE作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成。血管緊張素II可與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合，它具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。作為一個(gè)強(qiáng)效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的升壓作用，它還可導(dǎo)致鈉潴溜和醛固酮分泌增加。纈沙坦是一種口服有效的、特異性的血管緊張素II受體拮抗劑。它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型。AT2受體亞型則與心血管作用無關(guān)。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性，并且對AT1受體的親和力比對AT2受體更強(qiáng)大（約為20,000倍）。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管素II及降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，也無促進(jìn)緩激肽和P物質(zhì)生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。其它與心血管調(diào)節(jié)密切相關(guān)的激素受體或離子通道，纈沙坦不與之結(jié)合或阻斷。高血壓患者服用纈沙坦，在血壓下降時(shí)，不影響心率。突然停藥，不會出現(xiàn)血壓反跳或其它臨床不良反應(yīng)。

成人常用量：口服，一次1020mg，一日34次。

詳見說明書。