米拉貝隆緩釋片

琥珀酸索利那新片

本品活性成份：米拉貝隆 化學名稱：2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-N-[4-(2-{[(2R)-2-羥基-2-苯基乙基]氨基}乙基)苯基]乙酰胺 分子式：C21H24N4O2S 分子量：396.51

化學名稱：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮雜雙環[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。 　　化學結構式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

石藥集團中諾藥業（石家莊）有限公司

安斯泰來制藥（中國）有限公司

國藥準字H20233665

國藥準字J20140096

慢性特發性便秘、慢性便秘型腸易激綜合癥、慢性便秘型功能性腸病

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

成人初始劑量為每次50毫克，每日一次，隨餐服用。根據患者反應和耐受性，可調整至100毫克，每日一次。最大推薦劑量為100毫克，每日一次。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時可增至每日一次，每次兩片（1...

頭痛、口干、便秘、惡心、腹瀉、腹痛、尿路感染、高血壓、心悸、失眠、眩暈。

由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發生頻率與劑量有關。 　　本品被報告最常見的不良反應是口干。5mg每日1次治療患者的發生率為11%，10mg每日1次的發生率為22%，而安慰劑治療的發生率為4%。通常口干的程度為輕度，偶見患者需中斷治療。總體而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠期女性服用索利那新的臨床數據。動物研究未顯示本品對生育力、胚胎發育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時應謹慎。 哺乳 　　無索利那新在人乳中分泌的數據。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發育停滯。因此，哺乳期婦女應避免使用本品。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應使用本品。 老年用藥：不需要根據年齡進行劑量調整。在老年（65～80歲）志愿者中進行的琥珀酸索利那新隨機、安慰劑對照、雙盲、多劑量研

慢性特發性便秘、慢性便秘型腸易激綜合癥、慢性便秘型功能性腸病

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

藥理作用：索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動，從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。 　　毒理研究：常規的安全藥理學研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數據顯示人類使用沒有特殊危險。

成人初始劑量為每次50毫克，每日一次，隨餐服用。根據患者反應和耐受性，可調整至100毫克，每日一次。最大推薦劑量為100毫克，每日一次。

使用本品治療前應確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾病）。若存在尿道感染，應開始適當的抗菌治療。 　　下列患者應謹慎使用： 　　－ 明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風險； 　　－ 胃腸道梗阻性疾病；有胃腸蠕動減弱的危險 ； 　　－ 嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見[用法用量]和[藥代動力學]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　　－ 中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7-9分 ；參見[用法用量]和[藥代動力學]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　　－ 同時使用酮康唑等強力細胞色素P450 3A4抑制劑；參見[用法用量]和[藥物相互作用]； 　　－ 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）； 　　－ 自主神經疾病。 　　神經原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。 　　遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應使用本品。 　　最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。 　　對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲