修正維姿奧利司他膠囊

酒石酸羅格列酮片

本品主要成份為奧利司他。

本品的活性成份為酒石酸羅格列酮

湖南明瑞制藥有限公司

山東達因海洋生物制藥股份有限公司

國藥準字H20183303

國藥準字H20080406

用于18歲及以上成人體重超重（體重指數≥24）患者的治療。使用本產品，應同時配合低熱低脂飲食。

用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

當餐內含有脂肪時，在進餐時口服60毫克(1粒)。每日不得超過3粒。

口服。糖尿病的治療應個體化。本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。

1.孕婦及哺乳期婦女禁用。2.吸收不良綜合癥、膽汁郁積癥患者禁用。3.器官移植者以及服用環孢霉素患者禁用。奧利司他會干擾抗移植排斥反應的藥物。4.對奧利司他或藥物制劑中任何一種成分過敏的患者禁用。5.器質性肥胖患者（如甲狀腺機能減退）禁用奧利司他膠囊。6.未超重者禁用。

對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

用于18歲及以上成人體重超重（體重指數≥24）患者的治療。使用本產品，應同時配合低熱低脂飲食。

用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

少數患者服用本品后可出現貧血和水腫。總體來看，由于這些事件均為輕度至中度，因此通常毋需中斷本品的治療。在雙盲臨床試驗中，貧血的發生率分別為：馬來酸羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%;水腫的發生率分別為：馬來酸羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。本品與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時，所發生的不良反應類型與單用本品相似。在本品與二甲雙胍合用的臨床研究中，貧血的發生率為7.1%，明顯高于單用本品或與磺酰脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(參見實驗室結果異常-血液學部分)。

1.器官移植警告：器官移植患者禁用。奧利司他會干擾抗移植排斥反應的藥物。2.第一次使用本品前應咨詢醫師，治療期間應定期到醫院檢查。尤其是伴發高血脂、高血壓、糖尿病、中度以上脂肪肝以及曾患有膽囊疾病、腎結石、胰腺炎的患者，應在醫師指導下結合其他藥物進行治療。3.體重指數低于24的人群不應使用本品。體重指數近似值的計算方法為體重/身高2（體重以千克為單位計算，身高以米為單位計算）。在“體重指數為24對應身高體重的附表”中查找自己的身高，當體重大于等于身高對應的體重時，表明體重指數高于24，才適合服用奧利司他。4.本品不適用于18歲以下兒童。5.服用本品時應盡量減少攝入脂肪含量高的食物。6.使用本品同時應注意結合運動和控制飲食，才能達到良好效果。可配合低熱、低脂飲食和運動持續治療至目標體重，大部分的體重減輕發生在治療的前6個月。如果停服奧利司他，仍需繼續控制飲食和運動。如果停藥后體重反彈，可以再繼續服用奧利司他同時配合控制飲食和運動進行治療。7.請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。8.體重減低會增加膽石癥的風險，故膽石癥患者請在醫師指導下使用本品。9.服用胺碘酮、法華林或其他口服抗凝血劑、服用治療糖尿病或甲狀腺疾病藥物以及其他減肥藥物或腎臟疾病的患者，應在醫師指導下使用本品。10.曾報道在奧利司他與左旋甲狀腺素合并使用時發生甲狀腺功能低下，需同時使用的患者需監測甲狀腺功能變化。11.奧利司他可能增加服用者尿結晶的風險，有腎功能不全風險的患者在服用奧利司他過程中應監測腎功能，有高草酸尿和草酸鈣腎結石病史的患者服用奧利司他時應謹慎。12.由于奧利司他上市后發生了罕見的急性肝細胞壞死或急性肝衰竭的嚴重肝損傷報道，其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡，故處方醫生應指導患者主動報告服用奧利司他后出現任何肝功能障礙癥狀和體征，如出現食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛中的任何癥狀時，應立即停用奧利司他和其他可疑藥品，并咨詢醫師、檢測肝功能。13.出現重度或持續性腹痛，請停藥并咨詢醫師。這可能是嚴重藥物反應的信號。14.由于奧利司他可降低維生素A、D、E、K和β-胡蘿卜素的吸收，因此在服用奧利司他期間，每天服用本品2小時后或在睡前需服用一次含有這些維生素的復合維生素。15.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用奧利司他膠囊。16.本品性狀發生改變時禁止使用。17.請將本品放在兒童不能接觸的地方。18.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。19.當過量用藥后，請咨詢醫師。

鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女恢復排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發現本品可致激素水平失調(見致癌性、致突變性和對生育能力的影響章節)，但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現月經紊亂，則應權衡是否繼續使用本品。血液學：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓積下降(個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dl和3.3%)。此改變主要出現于服藥開始的4-8周，而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數減少。上述改變可能與血容量增加有關，無臨床意義(詳見不良反應實驗室異常章節)。水腫：水腫患者應慎用本品。在健康志愿者參加的臨床試驗中，受試者服用羅格列酮8毫克/日，一日一次，連續服用8周。結果表明，與安慰劑組相比，給藥組平均血容量增加(1.8ml/kg)，且具有統計學意義。2型糖尿病患者參加的對照臨床試驗中，有出現輕度至中度水腫的報道。(詳見不良反應章節)鑒于噻唑烷二酮類藥物可引起液體潴留,有加重充血性心衰的危險。對有心衰危險的患者(尤其是合用胰島素治療者)應嚴密監測其心衰的癥狀和體征。(見心功能不全部分)。心功能不全：臨床前研究表明噻唑烷二酮類藥物(包括本品)可引起血容量增加，以及由于前負荷增加所致的心臟肥大。兩項超聲心動圖研究，以評估羅格列酮對2型糖尿病患者心臟的影響，結果表明患者無心臟結構和功能的異常改變。其中一項試驗為服用羅格列酮4毫克/次，每日2次，連續服用52周(共86人)，另一項試驗為服用羅格列酮8毫克/次，每日1次，連續服用26周(共90人)。試驗的終點指標為左心室容積的改變是否等于或大于10%。心功能3級和4級(NYHA分級)患者未參加該試驗，故本品不推薦用于這類病人,除非其服用本品的預期療效超過其潛在危險。本品上市初期，有與血容量增加相關的不良反應報道(如：充血性心衰和肺水腫)。(見水腫部分)肝臟反應：另一種噻唑烷二酮類化合物曲格列酮與特應性肝臟毒性有關，在其上市后臨床使用中，曾有極少數病例出現肝功衰竭、肝移植或死亡。在上市前對照臨床試驗中，與安慰劑相比，2型糖尿病患者在曲格列酮組出現有臨床意義的肝酶升高(ALT>正常上限3倍)的發生率高，且有極少數病例出現可逆性黃疸。多項臨床試驗中，共有4598例患者接受羅格列酮治療，服用時間約為3600病人年，無證據表明有藥物所致的肝毒性反應或ALT水平升高發生。在本品上市初期，有極少的肝功異常(主要為肝酶升高)的報道。造成肝功異常的原因尚不確定。在對照試驗中，ALT水平超過正常上限3倍的發生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。服用羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用本品的因果關系尚不確定。盡管臨床試驗無證據表明本品引起肝臟毒性或谷丙轉氨酶水平升高，但羅格列酮在化學結構上與曲格列酮相似，而曲格列酮與特應性肝臟毒性有關，曾有極少數病例出現肝功衰竭、肝移植或死亡。鑒于尚無一些長期大規模的對照臨床試驗結果及上市后大量臨床應用的安全性資料以明確羅格列酮的肝臟安全性，故推薦服用本品的患者定期監測肝功。病人開始服用本品前，應檢測肝酶。若2型糖尿病患者血清轉氨酶升高(ALT正常上限的2.5倍)時，則不應服用本品。對于肝酶基線正常的患者，建議在開始服用本品后的12月內，每兩個月檢測一次肝功，之后定期檢查。對于本品治療前或治療中肝酶略高(ALT為正常上限的1~2.5倍)的患者，應分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者，服用本品應慎重，適當縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍時，則需盡快復查肝酶。若復查結果肝酶仍大于正常值3倍以上時，則應停止服用本品。尚無資料顯示對于那些服用曲格列酮后出現肝臟病變、肝功異常或黃疸的患者服用本品是否安全。服用曲格列酮后出現黃疸的患者不宜服用本品，對于服用曲格列酮后肝酶正常的患者改服本品時，建議在服用本品前有一周的清洗期。如患者出現疑似肝功異常癥狀(不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食和/或尿色加深)時，需檢測肝酶。患者是否繼續服藥取決于實驗室檢測結果。若出現黃疸，則應停止服藥。實驗室檢查患者應定期檢查血糖和HbA1c。病人開始服用本品前，應檢測肝酶，之后宜定期檢測。