鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

喜太樂(氫溴酸西酞普蘭片)

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學結構式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

本品主要成份為氫溴酸西酞普蘭。 其化學名稱為：(±)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1，3-二氫-5-氰基異苯并呋喃氫溴酸鹽。

LILLY?DEL?CARIBE,INC.

四川科倫藥業股份有限公司

注冊證號H20150287

國藥準字H20041200

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

各種類型的抑郁癥。

和

口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。從每日20mg開始，根據病情嚴重程度及患者反應可酌情增加至60mg，即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經過2-3周的治療方可判定療效。為防止復發，治療至少持續6個月。 臨床試驗未見戒斷癥狀的報道，但5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)有可能出現戒斷癥狀，因此需要經過1周的逐步減量方可停藥。 超過65歲的老年患者和肝功能損傷的患者，劑量減半，常用量每日10-30mg，從每日10mg開始，推薦常用劑量為每日20mg，每日最大劑量為40mg。

表見說明書 注解： 此數據來源于2011年10月19日前安慰劑對照的數據庫，包括已批準的適應癥及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關節炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞癥、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、肝功能測試異常、γ-氨基丁酸氨基轉移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食癥。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮靜。 包含感覺減退，面部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠癥和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運動過度。 意識模糊狀態。 夢魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗

對本品高度敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI’S）同時使用（見注意事項）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動物生殖研究中，發現度洛西汀對胚胎/胎兒和出生后的發育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發生期口服度洛西汀，劑量達45mg/kg/日時（大鼠劑量為7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數計算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數計算的人體劑量120mg/日），未發現有致畸作用。這個劑量時，胎兒體重降低。無效應劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

各種類型的抑郁癥。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮痛作用的確切機制尚未明確，但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，相對于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經口給予度洛西汀達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

本品的不良反應通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內明顯，隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市后報告的不良反應中，與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應報道暫時認為可能與本品有關；血管性水腫、舞蹈手足徐動癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產、血小板減少、心律不齊、陰莖持續勃起癥、尖端扭轉性室性心動過速、戒斷綜合癥。 在國外臨床研究中還發現以下不良事件，但不一定是由本品引起的。 心血管系統：心動過速、體位性低血壓、低血壓、高血壓、心動過緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血，短暫腦缺血發作、房顫、心跳驟停、束枝傳導阻滯。

，終止度洛西汀治療風險的描述）。 ? ?使用抗抑郁藥物治療的抑郁癥和其它適應癥的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應該警惕，需要對患者出現的激越、易怒、行為異常改變、出現自殺行為以及上面提及的其他癥狀進行監測，一旦出現這些癥狀立即向衛生保健機構提供信息，這些監測也應包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時應予以治療劑量的最小量，以減少過量的風險。 ? ?篩查雙相障礙患者：抑郁發作可能是雙相障礙的早期表現。通常認為（雖然未經對照研究證實），單用抗抑郁藥物治療抑郁發作可能會增加雙相障礙患者的混合/躁狂發作。雖然無法預測會出現以上提及的哪一項癥狀，但是，在抗抑郁藥物治療前，應對抑郁患者進行適當地篩查，確定是否患有雙相障礙的風險。篩查方法包括詳細地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑郁的家族史。應注意度洛西汀尚未批準用于治療雙相抑郁。 肝臟毒性 ? ? 有報道度洛西汀治療患者中出現肝功能衰竭，有時是致命性的。這些病例表現為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙

1、與單胺氧化酶抑制劑(MAOI‘s)的相互作用 在同時使用5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和單胺氧化酶抑制劑(MAOI’s)的患者，曾報道發生嚴重或致命的反應，如體溫過高、僵直、肌陣臠、重要生命體征的自主不穩定快速波動，包括精神極度興奮所致的精神狂亂譫語或昏迷等意識改變。在近期停止使用SSRI并開始使用MAOI‘s的患者也有發生上述反應的同樣報道。有些病例表現出類似精神抑制藥所引起的惡性綜合癥。此外，有限的動物試驗資料顯示聯合使用SSRI和MAOI’s，兩者的協同作用會升高血壓，并且引起行為激動。所以建議SSRI和MAOI‘s不可聯合使用，或者停止服用其中任何一種藥物至少14天后才可以服用另外一種藥物。 2、告誡