鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

米氮平片

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學結構式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

本品主要成份為米氮平。

LILLY?DEL?CARIBE,INC.

華裕（無錫）制藥有限公司

注冊證號H20150287

國藥準字H20041656

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

抑郁癥。

和

口服，可隨水吞服，不要咀嚼。成人治療起始劑量為每日一次，每次15mg(1/2片)...

表見說明書 注解： 此數據來源于2011年10月19日前安慰劑對照的數據庫，包括已批準的適應癥及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關節炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞癥、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、肝功能測試異常、γ-氨基丁酸氨基轉移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食癥。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮靜。 包含感覺減退，面部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠癥和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運動過度。 意識模糊狀態。 夢魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗

1.患抑郁癥的病人常表現出一系列和疾病相關的現象，因而有時很難斷定一種現象是疾病本身的表現還是服用米氮平后的不良反應。服用米氮平常見的不良反應有； 1)食欲增大及體重增加。 2)疲倦、鎮靜，通常發生在服藥后一周內(注意:此時劑量的減少并不會緩和這種不良反應，反而會影響對抑郁癥的治療效果)。 2.極少數情況下可能出現以下癥狀: 1)(體位性)低血壓； 2)躁狂癥； 3)驚厥發作、震顫和肌痙攣； 4)浮腫及相應的體重增加； 5)急性骨髓抑制(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項)；6)血清轉氨酶的升高； 7)藥疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動物生殖研究中，發現度洛西汀對胚胎/胎兒和出生后的發育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發生期口服度洛西汀，劑量達45mg/kg/日時（大鼠劑量為7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數計算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數計算的人體劑量120mg/日），未發現有致畸作用。這個劑量時，胎兒體重降低。無效應劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗顯示米氮平無致畸胎的毒副作用，但妊娠時使用米氮平是否安全尚無足夠的臨床經驗。因而除非特別需要再考慮使用。育齡期婦女在使用米氮平時，應采取有效的避孕措施。動物實驗顯示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但對于人乳中是否有分泌，目前還沒有準確的臨床實驗數據，因此哺乳期婦女不提倡使用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：推薦使用劑量與成人相同，如需加量，應在密切監控下進行，以達安全且滿意的效果。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

抑郁癥。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮痛作用的確切機制尚未明確，但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，相對于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經口給予度洛西汀達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

藥理作用：米氮平具有四環結構，屬于哌嗪-氮卓類化合物。本品治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關。米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強效拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這可能與其明顯的鎮靜作用有關；米氮平對a腎上腺素受體具有中等強度拮抗作用，這可能與其作用中報道的偶發性直立低血壓有關；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這可能與相對低的抗膽堿副作用發生率有關。毒理作用遺傳毒性:Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗均未顯示本品有致突變可能。生殖毒性:大鼠給予米氮平達100mg/Kg(以mg/m2計，為人最大推薦劑量的20倍)，未發現對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時，動物的動情期中斷，20倍劑量時，發生著床前丟失。妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg(以mg/m2計

，終止度洛西汀治療風險的描述）。 ? ?使用抗抑郁藥物治療的抑郁癥和其它適應癥的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應該警惕，需要對患者出現的激越、易怒、行為異常改變、出現自殺行為以及上面提及的其他癥狀進行監測，一旦出現這些癥狀立即向衛生保健機構提供信息，這些監測也應包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時應予以治療劑量的最小量，以減少過量的風險。 ? ?篩查雙相障礙患者：抑郁發作可能是雙相障礙的早期表現。通常認為（雖然未經對照研究證實），單用抗抑郁藥物治療抑郁發作可能會增加雙相障礙患者的混合/躁狂發作。雖然無法預測會出現以上提及的哪一項癥狀，但是，在抗抑郁藥物治療前，應對抑郁患者進行適當地篩查，確定是否患有雙相障礙的風險。篩查方法包括詳細地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑郁的家族史。應注意度洛西汀尚未批準用于治療雙相抑郁。 肝臟毒性 ? ? 有報道度洛西汀治療患者中出現肝功能衰竭，有時是致命性的。這些病例表現為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙

1.多數抗抑郁藥使用時，均有骨髓抑制的現象，表現為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏癥，此癥狀多發生在用藥后的4~6周內，停藥后多數可恢復正常。在米氮平的臨床研究中極少數病人也曾出現這種可逆性白細胞缺乏癥，因此醫生在治療過程中應注意，如病人有發熱、咽喉痛、胃痛及其它感染癥狀時應停止用藥，并作周圍血象檢查。 2.對以下病癥患者，應注意用藥劑量并定期作仔細檢查:1)癲癇病及器質性腦組織綜合癥:臨床經驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應。 2)肝腎功能不全者。 3)有心血管疾病，如傳導阻滯、心絞痛及近期發作的心肌梗塞。這類病癥應采取常規預防措施并謹慎服用其它藥物。 4)低血壓者。 3.和其它抗抑郁藥一樣，下列病人服用米氮平時應予以注意: 1)排尿困難如前列腺肥大者。(盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，使用時極少引起不良反應) 2)急性狹角性青光眼的眼內壓升高。(同樣由于米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，情況很少發生) 3)糖尿病患者。 4.如病人出現黃疸應立即中止治療。 5.此外，與其它抗抑郁藥一樣，下列情況也應加以注意: 1)用抗抑郁藥物來治療有精神分裂癥及其它精神性病的患者，精神病癥狀有可能惡