利培酮口崩片

鹽酸可樂定緩釋片

主要組成成份為利培酮。

本品主要成份為鹽酸可樂定。化學名稱：2-[（2,6-二氯苯基）亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽化學結構式：分子式：C9H9Cl2N3·HCl分子量：266.56

齊魯制藥有限公司

力品藥業（廈門）股份有限公司

國藥準字H20070319

國藥準字H20223470

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效

本品用于單獨或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動障礙（ADHD）。

利培酮口崩片服用時將片劑置于舌上，幾秒鐘內崩解，無需用水即可吞服（也可以用水吞服...

一般信息鹽酸可樂定緩釋片經口服用，不受進食影響，服用時必須整片吞服，不得碾碎、咀嚼或者切割，否則會增加可樂定釋放的速率。由于缺少對照臨床試驗數據和不同的藥代動力學特征，不推薦其他可樂定產品在同等的規格劑量下替代鹽酸可樂定緩釋片。

1.與服用本品有關的常見不良反應：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.此具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發生的風險增大，應慎用。8..偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶爾引起遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒細

對可樂定有過敏反應病史的患者禁用，包括全身皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效

本品用于單獨或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動障礙（ADHD）。

詳見說明書。

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑 量開始并應逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此 時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意 運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。 8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。 10. 在老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73～97歲）的安慰劑對照的研究中，發現利培酮組腦血管病不良事件的發生率（

1.低血壓/心動過緩鹽酸可樂定緩釋片可導致劑量相關的血壓和心率降低。在開始用藥前、劑量增加后和用藥期間應定期監測心率和血壓。對于有低血壓病史的患者及可能由于低血壓和心動過緩而導致疾病加重的基礎病患者用藥需緩慢調整鹽酸可樂定緩釋片的劑量，基礎病包括：心臟傳導阻滯，心動過緩、心血管疾病、血管疾病、腦血管疾病或者慢性腎功能衰竭。對有暈厥病史的患者或存在可能暈厥傾向的情況時需謹慎使用鹽酸可樂定緩釋片，此類情況包括：低血壓、體位性低血壓、心動過緩或者脫水，同時應建議此類患者避免脫水或過熱。本品與降壓藥或其它能降低血壓、心率或者增加暈厥風險的藥物合用時，應監測血壓和心率，并相應地調整劑量。2.鎮靜和嗜睡鎮靜和嗜睡為臨床研究中常報道的不良反應。在為期5周的對照、固定劑量、兒科單藥治療臨床試驗中，0.4mg/天和0.2mg/天治療組嗜睡的不良反應發生率分別為31%和38%，而安慰劑組嗜睡的不良反應發生率為4%。在為期5周的對照、固定劑量的輔助中樞興奮藥治療臨床試驗中，鹽酸可樂定緩釋片聯合中樞興奮藥組嗜睡的發生率為19%，安慰劑+中樞興奮藥組嗜睡的發生率為7%。鹽酸可樂定緩釋片和其它中樞抑制劑（如吩噻嗪類、巴比妥類或者苯二氮卓類）合用前，要考慮潛在的附加鎮靜作用。應提醒患者在了解服用鹽酸可樂定緩釋片可能出現的反應前，不要操作重型設備和駕駛車輛。建議患者禁酒。3.反跳性高血壓突然停藥可導致反跳性高血壓。0.2～0.6mg/天鹽酸可樂定緩釋片治療的高血壓成人患者突然停藥會導致以下不良反應：頭痛、心動過速、惡心、臉紅、發熱、短暫性頭暈、胸悶和焦慮。在使用鹽酸可樂定速釋片治療的高血壓成人患者突然停藥的一些病例中，有出現以下癥狀：精神緊張、激動、頭痛和伴隨震顫，或者伴隨血壓快速升高和血漿中的兒茶酚胺濃度升高。尚未有研究評估ADHD兒童服用鹽酸可樂定緩釋片突然停藥的影響。對患有ADHD的兒童和青少年，醫師應逐漸減量，遞減量每3～7天不超過0.1mg，以此將出現反跳性高血壓的風險降至最低。由于潛在的停藥風險，患者應咨詢醫師，并在醫師的指導下逐漸停藥。4.過敏反應對可樂定經皮給藥系統有局部接觸過敏的病人，繼續可樂定經皮給藥或者口服鹽酸可樂定替代治療可能會引起全身皮疹。對可樂定經皮給藥出現過敏的病人，口服鹽酸可樂定替代治療也可能引起過敏反應，包括全身皮疹、蕁麻疹或者血管神經性水腫。5.心臟傳導異常可樂定的交感神經阻滯作用可能加重竇房結功能紊亂和房室阻滯，特別是對在服用其它交感神經阻滯藥的患者。據上市后的報道，有傳導異常和/或服用其它交感神經阻滯藥的病人同時服用可樂定時，導致嚴重的心動過緩，需要靜脈注射阿托品、異丙腎上腺素和臨時心臟起搏。對有心臟傳導異常的患者或合并使用其它交感神經阻滯藥的患者，要緩慢增加鹽酸可樂定緩釋片的劑量并定期監測患者的生命體征。