血塞通注射液

奧美沙坦酯片

三七總皂苷。

奧美沙坦酯。

徐州萊恩藥業有限公司

第一三共制藥(上海)有限公司

國藥準字Z32020419

國藥準字H20060371

腦血管疾病、冠心病、心絞痛、視網膜中央靜脈阻塞、突發性耳聾、急性腦梗死、腦卒中后遺癥、短暫性腦缺血發作。

適用于高血壓的治療。

肌內注射。一次100毫克，一日1～2次；靜脈滴注。一次200～400毫克，以5%～10%葡萄糖注射液250～500毫升稀釋后緩緩滴注，一日1次。

劑量應個體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg...

過敏體質者慎用。 孕婦慎用。

在多達3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關。在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％VS1％）；發生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。發生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節疼痛、關節炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關尚不明確。實驗室檢查結果：在臨床對照試驗中，具有臨床意義的實驗室參數的變化與奧美沙坦酯較少具有相關性。血紅蛋白和血細胞比容:

妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦慎用。

腦血管疾病、冠心病、心絞痛、視網膜中央靜脈阻塞、突發性耳聾、急性腦梗死、腦卒中后遺癥、短暫性腦缺血發作。

適用于高血壓的治療。

具有抗腦缺血作用。血塞通注射液能改善多發性腦梗死大鼠的腦水腫，促進腦軟化灶的膠質細胞反應，加速軟化灶的吸收和機化，可使海馬區神經元病變減輕。對沙土鼠短暫性腦缺血海馬遲發性神經元損傷有一定的保護作用，可降低缺血后腦組織Ca2+含量，減少死亡神經元數量，增加神經元密度。 具有抗心肌缺血作用。血塞通粉針劑對異丙腎上腺素誘導的大鼠急性心肌缺血，可減輕大鼠心電圖S-T段下移?靜滴14天治療冠心病心絞痛患者，可使變化的ST-T段恢復，調整心電的不均一性。 改善血液流變性作用。血塞通注射液可使冠心病、腦梗塞、Ⅱ型糖尿病、肺心病等癥患者的血液流變學指標改善，全血黏度和血漿黏度降低，血細胞比容和血小板聚集率減少，血沉速度減慢，纖維蛋白原含量減少。 改善微循環作用。血塞通注射液可使腦梗死患者、原發性高血壓患者甲襞微循環形態積分、流態積分、半周積分、總體積分降低；可使原發性高血壓患者袢周滲出明顯減少，管徑縮小，流速增加，紅細胞聚集性下降，袢頂淤張減輕以及管袢清晰度增加，水腫消退。 有降血脂作用。血塞通注射液可降低Ⅱ型糖尿病患者的總膽固醇、甘油三酯，降低冠心病心絞痛、腦梗死患者血清甘油三酯、膽固醇和低密度脂蛋白含量。 有抗自由基損傷作用。血塞通注射液可升高冠心病患者紅細胞超氧化物歧化酶活性，降低血漿丙二醛含量，且可使血清蛋白激酶C和谷草轉氨酶含量下降。

在血管緊張素轉化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管緊張素I（ATⅠ）轉化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子其作用包括收縮血管促進醛固酮的合成和釋放刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收奧美沙坦酯是一種前體藥物經胃腸道吸收水解為奧美沙坦奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12500多倍利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機制但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解而奧美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影響緩激肽這種區別是否有臨床相關性尚不清楚對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制但是由此產生的血漿腎素活性增高和循環血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用

過敏體質者慎用。 孕婦慎用。 本品不能與其他藥混合滴注。 靜脈滴注時應小心，防止滲漏血管外而引起刺激疼痛；冬季可用30℃溫水預熱，以免除物理性刺激。 使用本品應采用一次性輸液器（帶終端濾器）。 用藥期間宜進低鹽、低脂、清淡易消化食品，不要食用辛辣、油膩食物。 用藥期間不要飲酒，吸煙。 多吃水果及富含纖維食物，保持大便通暢。 加強口腔護理，及時清除痰涎，防止阻塞呼吸道。 長期臥床者，保護皮膚，防止發生褥瘡。 用藥期間，注意休息，避免勞累，保證充足的睡眠。 保持心情舒暢，避免憂思惱怒。 注意天氣變化，防寒保暖。 適當運動，但不要過度強烈的體力活動。

1.腎動脈狹窄：有報道稱：ACE抑制劑可能使單側或者雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經驗，但是可能會出現類似的結果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者中（如嚴重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現少尿和/或進行性氮質免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療3.胎兒/新生兒發病和死亡：對D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用傲坦。如果必須用藥，應當告知這些孕婦關于藥物對他們胎兒的潛在危害，并進行系列超聲波檢查來評估羊膜內的情況。曾經在子宮內與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應密切監測其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時做適當的治療。4.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發生癥狀性低血壓，必須在周密的醫療監護下使用該藥治療。如果發生低血壓，患者應仰臥