雙嘧達莫注射液

鹽酸西替利嗪片

本品化學(xué)名稱為：2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6二基)雙次氮基]-四乙醇。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

成都力思特制藥股份有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20066698

國藥準(zhǔn)字H20103387

診斷心肌缺血的藥物實驗。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

0.142mg/（kg·min），靜滴共4分鐘。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評估尚未完全結(jié)束，如需使用，請服用滴劑產(chǎn)品，謹遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

對雙嘧達莫過敏者禁用。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

診斷心肌缺血的藥物實驗。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集，高濃度（50μg/ml）可抑制血小板釋放。作用機制可能為⑴抑制血小板攝取腺苷，而腺苷是一種血小板反應(yīng)抑制劑；⑵抑制磷酸二酯酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多；⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的強力激動劑；⑷增強內(nèi)源性PGI2。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續(xù)約3小時。在人觀察到相同的血流動力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量）雙嘧達莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時，黃體數(shù)量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據(jù)。小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。

（1）可引起外周血管擴張，故低血壓患者應(yīng)慎用。（2）不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。（3）與肝素合用可引起出血傾向。（4）有出血傾向患者慎用。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業(yè)人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應(yīng)時間，少數(shù)情況下服用10mg本品會導(dǎo)致機敏性降低。