甲硝唑片

卡維地洛片

【主要成分】甲硝唑【化學(xué)名】2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

本品主要成分為卡維地洛。化學(xué)名稱(chēng)：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

廣西桂西制藥有限公司

北京巨能制藥有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H45020291

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000005

用于治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）。還可用于治療陰道滴蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲(chóng)感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

1、成人常用量①腸道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，療程7日;腸道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，療程20日。②賈第蟲(chóng)病，一次0.4g，一日3次，療程5~10日。③麥地那龍線蟲(chóng)病，一次0.2g，療程7日。④小袋蟲(chóng)病，一次0.2g，一日2次，療程5日。⑤皮膚利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日。間隔10日后重復(fù)一療程。⑥滴蟲(chóng)病，一次0.2g，一日4次，療程7日;可同時(shí)用栓劑，每晚0.5g置入陰道內(nèi)，連用7~10日。⑦厭氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日為一療程。2、小兒常用量①阿米巴病，每日按體重35~50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。②賈第蟲(chóng)病，每日按體重15~25mg/kg，分3次口服，連服10日;治療麥地那龍線蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病、滴蟲(chóng)病的劑量同賈第蟲(chóng)病。③厭氧菌感染，口服每日按體重20~50mg/kg。

因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開(kāi)始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)40mg(4片)。

有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動(dòng)過(guò)緩，體位性低血壓，體位依賴(lài)性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動(dòng)過(guò)速，運(yùn)動(dòng)功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過(guò)敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽(tīng)力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對(duì)胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類(lèi)的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動(dòng)過(guò)緩，因此通過(guò)衡量藥物對(duì)母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無(wú)不同。

用于治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）。還可用于治療陰道滴蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲(chóng)感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲(chóng)的"target=_blank>氧化還原反應(yīng)，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明，藥物濃度為1~2mg/L時(shí)，溶組織阿米巴于6~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L的，72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用，其機(jī)理未明。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔茫谌梭w中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖，最終致細(xì)菌死亡。對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用。

(1)對(duì)診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。(2)原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程之前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)。(3)本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。

1.肝損害卡維地洛治療罕見(jiàn)輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類(lèi)患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長(zhǎng)期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過(guò)速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過(guò)速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體