甲硝唑片

替格瑞洛片

【主要成分】甲硝唑【化學名】2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

本品活性成份為替格瑞洛。

四平市吉特藥業有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H22022624

國藥準字J20130020

用于治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

本品用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。 在ACS患者中，對本品與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100 mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。

1、成人常用量①腸道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，療程7日;腸道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，療程20日。②賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5~10日。③麥地那龍線蟲病，一次0.2g，療程7日。④小袋蟲病，一次0.2g，一日2次，療程5日。⑤皮膚利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日。間隔10日后重復一療程。⑥滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日;可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內，連用7~10日。⑦厭氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日為一療程。2、小兒常用量①阿米巴病，每日按體重35~50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。②賈第蟲病，每日按體重15~25mg/kg，分3次口服，連服10日;治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。③厭氧菌感染，口服每日按體重20~50mg/kg.

口服。本品可在飯前或飯后服用。 本品起始劑量為單次負荷量180mg（90mg2片），此后每次1片（90mg），每日兩次。 除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。 已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。 治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg（患者的下一個劑量）。 本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療（見【藥理毒理】）。超過12個月的用藥經驗目前尚有限。 急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物（包括本品）治療，可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加，因此，應避免過早中止治療。 特殊人群 兒童患者：本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。 老年患者：無需調整劑量。 腎功能損害患者：腎臟損害患者無需調整劑量（見【藥代動力學】）。尚無本品用于腎透析患者的相關信息。 肝功能損害患者：輕度肝功能損害的患者無需調整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對本品進行研究，因此，本品禁用于中-重度肝損害患者。

有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

詳見說明書。

兒童注意事項： 本品未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無有關懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對照研究。動物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據體表面積）時，替格瑞洛會引發胎兒畸形。只有潛在獲益大于對胎兒的風險時，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產物是否會分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對哺乳嬰兒有潛在嚴重不良反應可能，因此，應在考慮替格瑞洛對母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無需調整劑量。見【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風險是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而，根據臨床經驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。

用于治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

本品用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。 在ACS患者中，對本品與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100 mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。

本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的"target=_blank>氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴于6~20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L的，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡。對某些動物有致癌作用。

(1)對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。(2)原有肝臟疾患者劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統癥狀時應停藥。重復一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。(3)本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒后可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。

1. 服用期間避免飲酒；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 有出血傾向患者慎用；4. 定期監測肝腎功能；5. 與抗凝藥物聯用時需注意出血風險。