磷酸哌喹片

復(fù)方環(huán)磷酰胺片

本品主要含磷酸哌喹,其化學(xué)名：1,3-雙[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸鹽四水合物

本品為復(fù)方制劑，其組分為環(huán)磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P?H2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

浙江巨都藥業(yè)集團(tuán)有限公司

天津金世制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H33020746

國藥準(zhǔn)字H12021006

用于瘧疾的治療，也可作癥狀抑制性預(yù)防用。尤其是用于耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預(yù)防。亦可用于治療矽肺。

適用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細(xì)胞白血病、神母細(xì)胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

成人常用量口服。劑量按哌喹計(jì)。1抑制性預(yù)防瘧疾。每月服0.6g，1月1次，臨睡前服，可連服4~6個(gè)月，但不宜超過6個(gè)月。2治療瘧疾。本品對(duì)耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用，但作用緩慢，宜在奎寧、青蒿素、咯萘啶控制癥狀后繼用本品。首次0.6g，第2、3日分別服0.6g及0.3g，總量1.2~2.5g。3矽肺的防治。預(yù)防，每次服0.5g，10~15日1次，1月量1~1.5g；治療。每次0.3~0.75g，每周1次，1月量2g，半年為一療程。間歇1月后，進(jìn)行第二療程，總療程3~5年。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

嚴(yán)重急性肝、腎及心臟疾患禁用。

骨髓抑制為最常見的毒性，白細(xì)胞往往在給藥后10～14天最低，多在第21天恢復(fù)正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應(yīng)還有惡心、嘔吐。嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。 環(huán)磷酰胺的代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生嚴(yán)重的出血性膀胱炎，大量補(bǔ)充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 當(dāng)大劑量環(huán)磷酰胺（按體重50mg/kg）與大量液體同時(shí)給予時(shí)，可產(chǎn)生水中毒，可同時(shí)給予呋塞米以防止。 環(huán)磷酰胺可引起生殖系統(tǒng)毒性，如停經(jīng)或精子缺乏，妊娠初期給藥可致畸胎。 長期給予環(huán)磷酰胺可產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤。 用于白血病或淋巴瘤治療時(shí)，易發(fā)生高尿酸血癥及尿酸性腎病。 少見的副作用有發(fā)熱、過敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥特別在妊娠初期的三個(gè)月，由于環(huán)磷酰胺有致突變或畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在開始用復(fù)方環(huán)磷胺片治療時(shí)必須終止哺乳。兒童用藥：本品進(jìn)進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

用于瘧疾的治療，也可作癥狀抑制性預(yù)防用。尤其是用于耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預(yù)防。亦可用于治療矽肺。

適用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細(xì)胞白血病、神母細(xì)胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

哌喹影響伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體的超微結(jié)構(gòu)，主要能使滋養(yǎng)體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態(tài)變異，多呈長梭形。線粒體及食泡腔內(nèi)出現(xiàn)螺紋膜。這些變化呈進(jìn)行性加重。其作用方式可能通過影響膜上有關(guān)酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變體導(dǎo)致其生理功能的破壞。線粒體數(shù)量增多及其腔出現(xiàn)較多層膜小體，則可能是結(jié)構(gòu)遭到損傷后的一種代償反應(yīng)。

肝功能不全者慎用。本品多積聚于肝臟，若給藥量多，間隔時(shí)間短則易引起肝臟不可逆病變。孕婦慎用。

1.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓、有泌尿素結(jié)石史、以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)，腎功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶）及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時(shí)，可采用以下的方法預(yù)防，大量補(bǔ)液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。 5.當(dāng)腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴(yán)重骨髓抑制，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細(xì)胞減少（特別是粒細(xì)胞減少）或血小板減少，應(yīng)停用本品。 7.對(duì)診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。