磷酸哌喹片

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要含磷酸哌喹,其化學(xué)名：1,3-雙[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸鹽四水合物

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

浙江巨都藥業(yè)集團(tuán)有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020746

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080298

用于瘧疾的治療，也可作癥狀抑制性預(yù)防用。尤其是用于耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧的治療與預(yù)防。亦可用于治療矽肺。

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

成人常用量口服。劑量按哌喹計(jì)。1抑制性預(yù)防瘧疾。每月服0.6g，1月1次，臨睡前服，可連服4~6個(gè)月，但不宜超過(guò)6個(gè)月。2治療瘧疾。本品對(duì)耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧有根治作用，但作用緩慢，宜在奎寧、青蒿素、咯萘啶控制癥狀后繼用本品。首次0.6g，第2、3日分別服0.6g及0.3g，總量1.2~2.5g。3矽肺的防治。預(yù)防，每次服0.5g，10~15日1次，1月量1~1.5g；治療。每次0.3~0.75g，每周1次，1月量2g，半年為一療程。間歇1月后，進(jìn)行第二療程，總療程3~5年。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開(kāi)始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

嚴(yán)重急性肝、腎及心臟疾患禁用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

用于瘧疾的治療，也可作癥狀抑制性預(yù)防用。尤其是用于耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧的治療與預(yù)防。亦可用于治療矽肺。

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

哌喹影響伯氏瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期裂殖體的超微結(jié)構(gòu)，主要能使滋養(yǎng)體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態(tài)變異，多呈長(zhǎng)梭形。線粒體及食泡腔內(nèi)出現(xiàn)螺紋膜。這些變化呈進(jìn)行性加重。其作用方式可能通過(guò)影響膜上有關(guān)酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變體導(dǎo)致其生理功能的破壞。線粒體數(shù)量增多及其腔出現(xiàn)較多層膜小體，則可能是結(jié)構(gòu)遭到損傷后的一種代償反應(yīng)。

肝功能不全者慎用。本品多積聚于肝臟，若給藥量多，間隔時(shí)間短則易引起肝臟不可逆病變。孕婦慎用。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。