地塞米松磷酸鈉注射液

塞來昔布膠囊

本品主要成分及其化學名：本品主要成分為地塞米松磷酸鈉。其化學名為：16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽。 其分子式：C22H28FNa2O8P 分子量：516.41。

本品主要成份及其化學名稱為：塞來昔布。

徐州萊恩藥業有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國藥準字H32026439

國藥準字H20193414

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。多用于結締組織病、活動性風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、嚴重皮炎、潰瘍性結腸炎、急性白血病等，也用于某些嚴重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

一般劑量靜脈注射每次2-20mg；靜脈滴注時，應以5%葡萄糖注射液稀釋，可2-6小時重復給藥至病情穩定，但大劑量連續給藥一般不超過72小時。還可用于緩解惡性腫瘤所致的腦水腫，首劑靜脈推注10mg，隨后每6小時肌內注射4mg，一般12-24小時患者可有所好轉，2-4天后逐漸減量，5-7天停藥。對不宜手術的腦腫瘤，首劑可靜脈推注50mg，以后每2小時重復給予8mg，數天后再減至每天2mg，分2-3次靜脈給予。用于鞘內注射每次5mg，間隔1-3周注射一次；關節腔內注射一般每次0.8-4mg，按關節腔大小而定。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。骨關節炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關節炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見說明書。

對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用,特殊情況下權衡利弊使用，注意病情惡化的可能：高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、內臟手術、青光眼等患者一般不宜使用。

在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關節炎(OA)患者，2100例類風濕關節炎(RA)患者和1050例術后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500例患者接受的每日總劑量達200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個月或6個月以上，其中約2300例患者達一年或一年以上，124例達2年或2年以上。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當)，可觀察到胚胎異常的發生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關于大鼠的研究中，其中一項研究發現在口服劑量30mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，有劑量依賴的膈疝發生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，會導致著床前、著床后流產和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應用下不會發生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內要避免使用塞來昔布。3.分娩和生產：大鼠在口服塞來昔布劑量高達100mg/kg時(相當于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時暴露劑量的約7倍)，無證據表

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。多用于結締組織病、活動性風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、嚴重皮炎、潰瘍性結腸炎、急性白血病等，也用于某些嚴重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

腎上腺皮質激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用，其作用機理為： 1抗炎作用：本品減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現。能夠抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。 2免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、噬酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，并減輕情原發免疫反應的擴展。本品還降低免疫復核物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

1結核病、急性細菌性或病毒性感染患者應用時，必須給予適當的抗感染治療。 2長期服藥后，停藥前應逐漸減量。 3糖尿病、骨質疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。

1. 胃腸道反應患者慎用；2. 有心血管風險患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。