丹皮酚片

塞來昔布膠囊

主要成分為丹皮酚

本品主要成份及其化學名稱為：塞來昔布。

廣西億康藥業股份有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國藥準字H45021119

國藥準字H20193414

發熱、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕性關節炎和類風濕性關節炎

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

1.口服。2.成人：一次40－80mg(1-2片)。4.小兒：1mg/kg，一日3次。3.抗風濕：一次40－80mg(1-2片)，一日3次。一療程為1－3個月。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。骨關節炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關節炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見說明書。

1.孕婦禁用。2.對丹皮酚有過敏史者禁用。

在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關節炎(OA)患者，2100例類風濕關節炎(RA)患者和1050例術后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500例患者接受的每日總劑量達200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個月或6個月以上，其中約2300例患者達一年或一年以上，124例達2年或2年以上。其余詳見說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗表明有抗早孕作用，孕婦禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當)，可觀察到胚胎異常的發生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關于大鼠的研究中，其中一項研究發現在口服劑量30mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，有劑量依賴的膈疝發生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，會導致著床前、著床后流產和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應用下不會發生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內要避免使用塞來昔布。3.分娩和生產：大鼠在口服塞來昔布劑量高達100mg/kg時(相當于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時暴露劑量的約7倍)，無證據表

發熱、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕性關節炎和類風濕性關節炎

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

1.藥理：口服本品后可使實驗小鼠醋酸扭體反應明顯減少；壓尾法實驗表明，口服本品能明顯提高小鼠痛閾。腹腔注射或口服，能明顯降低小鼠直腸溫度，降溫作用有劑量依賴性，并在0.5小時達高峰，1～2小時內體溫恢復正常。傷寒菌苗靜脈注射引起小鼠發熱，口服本品有明顯解熱作用，0.5小時達高峰，持續3小時，降溫作用明顯。對小鼠三聯疫苗所致發熱，本品亦有拮抗作用。本品對由角叉菜膠、蛋清、甲醛、組胺、5-羥色胺和緩激肽所致大鼠足跖腫脹，對二甲苯致小鼠耳殼腫脹和內毒素腹腔毛細血管通透性升高均有顯著的抑制作用，摘取大鼠雙側腎上腺后其抗炎作用仍存在。對大鼠腎上腺維生素C的含量無明顯影響，也不能抑制由單側切除大鼠腎上腺所致對側腎上腺代償增生。其抗炎作用不依賴于垂體—腎上腺系統，也無可的松樣作用。本品抑制炎性組織中PGE2的生物合成，抑制角叉菜膠胸膜炎多形核白細胞移行，對內毒素腹腔毛細血管通透性升高和對脂氧酶活性均有顯著的抑制作用，本品還能防止小鼠應激性潰瘍及抑制大鼠胃液分泌，并有一定的解痙作用。其抗炎特點有別于非甾體抗炎藥。動物試驗表明，本品按75～100mg/kg，腹腔注射連續5日，顯著抑制豚鼠Forssman皮膚血管炎反應，大鼠反向皮膚過敏反應、大鼠主動和被動Arthus型足跖腫脹。每日50～200mg/kg(腹腔注射)對羊紅細胞、牛血清蛋白誘導的小鼠遲發型足跖腫脹，對2，4-二硝基氟苯引起的小鼠接觸性皮炎均有明顯的抑制作用，即對Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ型變態反應均有抑制作用。2.毒理：對小鼠灌胃給予本品，測得LD50為3430mg/kg。以200mg/kg(相當臨床用量100倍)靜脈注射給藥，對麻醉犬的血壓、呼吸頻率、心率及心電圖無明顯影響。大鼠亞急性毒性試驗表明注射本品60mg/kg、100mg/kg、200mg/kg(相當于15～100倍的臨床用藥劑量)，無明顯蓄積毒性和引起胃腸道潰瘍等副作用。大鼠腹腔注射給予本品200mg/kg、500mg/kg、750mg/kg，連續30天，血清GTPT，鋅濁度、肌酐、尿素氮均無影響；各臟器病理檢查除大劑量組個別大鼠胃黏膜有水腫外(未見潰瘍)，其余無異常改變。本品對試驗動物子宮收縮有一定的抑制作用和具抗早孕作用，其抗孕率為88.76％。

年老體弱或體溫在40℃以上者，解熱宜用小量，以免大量出汗而引起虛脫。解熱時應多喝水，以利排汗和降溫，否則因出汗多而造成水和電解質平衡失調或虛脫。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1. 胃腸道反應患者慎用；2. 有心血管風險患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。