辣椒堿乳膏

塞來昔布膠囊

本品主要成份為辣椒堿，化學名稱：(反)-N-[(4-羥基-3-甲氧基苯基)-甲基]-8-甲基-6-壬烯基酰胺。化學結構式： 分子式：C18H22NO3 分子量：305.41

本品主要成份及其化學名稱為：塞來昔布。

福建省力菲克藥業有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國藥準字H20080089

國藥準字H20193414

適用于緩解骨關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊椎炎、纖維肌痛癥、風濕性關節炎等所致的關節和/或肌肉的疼痛；運動扭傷、拉傷引起的疼痛。

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

成人及2歲以上兒童外用。根據疼痛部位大小，取適量用棉簽均勻涂于患處，并輕輕按摩使藥物被皮膚完全吸收。一般情況下，每次1-2個黃豆粒大小的用量；每日3～4次。如果藥物用于手部區域，涂藥后30分鐘方可洗手。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。骨關節炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關節炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見說明書。

對本品及其成份過敏者禁用。過敏性皮膚者禁用。

在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關節炎(OA)患者，2100例類風濕關節炎(RA)患者和1050例術后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500例患者接受的每日總劑量達200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個月或6個月以上，其中約2300例患者達一年或一年以上，124例達2年或2年以上。其余詳見說明書。

兒童注意事項： 2歲以下兒童，使用前需向醫師咨詢。 妊娠與哺乳期注意事項： 因無孕婦及哺乳婦女用藥經驗，故不推薦使用本品。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當)，可觀察到胚胎異常的發生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關于大鼠的研究中，其中一項研究發現在口服劑量30mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，有劑量依賴的膈疝發生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，會導致著床前、著床后流產和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應用下不會發生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內要避免使用塞來昔布。3.分娩和生產：大鼠在口服塞來昔布劑量高達100mg/kg時(相當于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時暴露劑量的約7倍)，無證據表

適用于緩解骨關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊椎炎、纖維肌痛癥、風濕性關節炎等所致的關節和/或肌肉的疼痛；運動扭傷、拉傷引起的疼痛。

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

辣椒堿主要是通過影響C型感覺神經元上的神經傳導介質P物質的釋放、合成和貯藏而起鎮痛和止癢作用。P物質是一種十一肽，可把疼痛和瘙癢由外周神經傳入脊髓神經和高級中樞神經。局部外用辣椒堿作用于外周神經軸突。導致來自所有神經元(外周和中樞)P物質的減少，從而實現鎮痛和止癢的功效。

1.本品僅可用于完整皮膚，不能用于皮膚損傷部位。 2.請按說明書規定的劑量和用藥次數用藥，但避免長期的大面積使用。 3.請勿與眼睛、粘膜接觸，避免接觸隱形眼鏡，如不慎接觸到眼睛，請用大量清水沖洗。 4.洗澡、游泳、日光浴或受熱前后，不可立即使用本品。 5.用藥后請用肥皂和水洗手，以免將手部殘留藥物接觸到眼睛和身體其它敏感部位。 6.本品僅供外用，切勿入口。 7.如使用本品一周后，局部疼痛仍無緩解，請向醫師咨詢。

1. 胃腸道反應患者慎用；2. 有心血管風險患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。