注射用氨磷汀

鹽酸埃克替尼片

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式：C5H15N2O3PS 分子量：214.22

鹽酸埃克替

貝達藥業股份有限公司

H20090360

國藥準字H20110061

本品為正常細胞保護劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發生。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

1、對于化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。2、對于放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。3、推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。基線收縮壓(mmHg)＜100　100～119120～139140～179≥180輸注本品收縮壓降低(mmHg)2025304050如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無癥狀，可重新開始注射。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1、低血壓及低血鈣患者慎用。2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見于服藥后1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。

本品為正常細胞保護劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發生。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的堿性磷酸酶水解脫磷酸后，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷酰胺及絲裂霉素等的毒性。

1、由于用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意采用平臥位。2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或后數小時應用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該癥狀可發展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，并對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。