注射用羥基喜樹堿

環孢素軟膠囊

羥喜樹堿。

本品主要成份為環孢素。 化學名稱：環[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。 分子式：C62H111N11O12 分子量：1202.63

費森尤斯卡比(武漢)醫藥有限公司

杭州中美華東制藥有限公司

國藥準字H20030314

國藥準字H10960121

抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。 2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。（腎炎種類很多，根據最初發病原因可分為原發性腎小球腎炎與繼發性腎小球腎炎。按照時間來劃分，則分為急性腎炎與慢性腎炎，又稱為慢性腎小球腎炎。急性腎炎、慢性腎炎、腎病綜合癥、腎炎等是原發性腎炎；紫癜性腎炎、狼瘡性腎炎、糖尿病腎病、高血壓腎病等稱為繼發性腎炎。）

原發性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術，進入25cm左右，相當于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內恒速靜脈滴入，連續用藥5天。白血?。撼扇藙┝繛?-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥30天為一療程。

1.器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥...

孕婦慎用。

1.較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2.不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3.罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng/ml，則可達上述效應。如發生

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦和哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用新賽斯平。

抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。 2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。（腎炎種類很多，根據最初發病原因可分為原發性腎小球腎炎與繼發性腎小球腎炎。按照時間來劃分，則分為急性腎炎與慢性腎炎，又稱為慢性腎小球腎炎。急性腎炎、慢性腎炎、腎病綜合癥、腎炎等是原發性腎炎；紫癜性腎炎、狼瘡性腎炎、糖尿病腎病、高血壓腎病等稱為繼發性腎炎。）

羥基喜樹堿的抗癌作用與抗代謝藥及烷化劑不同。動物實驗證明：羥基喜樹堿作用于s期,為細胞周期特異性藥物,對s期的作用較g1和g2期明顯,對g0細胞無作用。在較高濃度時對核分裂有抑制作用,阻止細胞進入分裂期。除此以外,近年來國外對喜樹堿類化合物所以如此重視,主要原因是發現了新的作用機制。羥基喜樹堿還可選擇性地抑制拓撲異構酶（topoisomerases）,因而干擾dna的復制。這類藥物與其它常用的抗癌藥無交叉耐藥,因之對耐藥腫瘤有治療作用。

環孢素膠囊的主藥環孢素(也稱環孢菌素A)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

1.本品僅限用于0.9%氯化鈉注射液稀釋；孕婦慎用；用藥期間應嚴格檢查血象。2.靜脈滴注時藥液切忌外溢，否則引起局部疼痛及炎癥。3.本品呈堿性，與其他藥物混合容易引起ph值改變，應盡量避免其配伍使用。

1.新賽斯平必須在?？漆t師指導下遵照醫囑用藥。 2.定期檢測肝、腎功能和監測血藥濃度，以調整用藥劑量。 3.服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。 4.應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。