甲磺酸加替沙星片

吉非替尼片

甲基斑蝥胺。

本品主要成份為吉非替尼。

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

揚子江藥業(yè)集團有限公司

國藥準字H20050012

國藥準字H20203219

用于原發(fā)性肝癌。

本品適用于治療表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。

口服。一次5～10片，一日3～4次，1～3個月為一療程。最大劑量20～40片。

本品的推薦劑量為250mg,(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本品一次，應(yīng)在患者記起后盡快服用。如果距離下次服藥時間不足12小時，則患者不應(yīng)再服用漏服的藥物。患者不可為了彌補漏服的劑量而服用加倍的劑量(一次服用兩倍劑量)當不能整個片劑給藥時，例如患者只能吞咽液體，可將片劑分散于水中。片劑應(yīng)分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)無需壓碎，攪拌至完全分散(約需15分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下洗液。也可通過鼻胃管給子該藥液。無需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量:年齡，體重，性別，種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。劑量調(diào)整:當患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時，可通過短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復(fù)每天250mg的劑量(見【不良反應(yīng)】)。兒童中使用前尚無本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。

對本品過敏者禁用；腎功能不全患者禁用。

己知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴重過敏反應(yīng)者。

兒童注意事項： 18歲以下兒童或青少年的療效和安全性尚未建立，不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、哺乳期婦女應(yīng)用本品的療效和安全性尚未確立.孕婦和哺乳期婦女使用本品應(yīng)謹慎。 老人注意事項： 雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。

用于原發(fā)性肝癌。

本品適用于治療表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。

加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV，從而抑制細菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過程。

最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大藥10%的患者出現(xiàn)嚴重的藥物不良反應(yīng)(按照美國國立癌癥研究所【NCI】通用毒性評價標準【CTC】3或4級)。因ADR停止治療的患者有約3%。表1中列出了相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生頻率的分類，這些數(shù)據(jù)來自I期臨床試驗ISEL、INTEREST和IPASS的匯總數(shù)據(jù)集(2462例吉非替尼治療的患者)。頻率的分類沒有考慮對照組報告的不良事件發(fā)生率，也未考慮研究者判斷的與試驗藥物相關(guān)性。與實驗室檢查異常相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率，是基于相關(guān)的化驗指標與基線相比變化程度達到或超過2個CTC級別的患者。各身體系統(tǒng)發(fā)生的不良反應(yīng)按發(fā)生頻率以降序排列(十分常見:≥10%；常見:1%且<10%；偶見；20.1%且<1%；罕見:≥0.01%且<0.1%；十分罕見:<0.01%)。其余詳見說明書。

已患泌尿系統(tǒng)疾病的病人，易出現(xiàn)尿路刺激，應(yīng)注意多飲水，并經(jīng)常查尿。

當考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液(血漿)標本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA(ctDNA)。只能使用經(jīng)論證可用于測定腫瘤或ctDNA的EGFR突變狀態(tài)的檢測方法，檢測方法須穩(wěn)定、可靠并且靈敏，以避免出現(xiàn)假陰性或假陽性的測定結(jié)果。間質(zhì)性肺病：觀察到接受本品治療的患者發(fā)生間質(zhì)性肺病，可急性發(fā)作，有死亡病例報告(見【不良反應(yīng)】)。如果患者呼吸道癥狀惡化，如呼吸困難，咳嗽，發(fā)熱，應(yīng)中斷本品治療，立即進行檢查。當證實有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止使用本品，并對患者進行相應(yīng)的治療。一項在日本進行的流行病學病例對照研究中，對接受本品或化療的3159名非小細胞肺癌患者進行為期12周的隨訪，確定了以下出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風險因素(不考慮患者接受的本品還是化療)；吸煙，較差的體力狀態(tài)(PS≥2)，在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%，距非小細胞肺癌診斷時間較短(<6個月)，原有間質(zhì)性肺炎，年齡較大(≥55歲)，伴有心臟疾病。兩治療組中發(fā)展為ILD的患者，如具有以下危險因素則死亡率增加:吸煙、在CT掃描上正常肺組織減少≤50%、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥65歲)，病灶與胸膜粘連(≥50%)。肝毒性：已觀察到肝功能檢查異常(包括丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，膽紅素升高)