注射用鹽酸柔紅霉素

注射用鹽酸表柔比星

本品主要成份為鹽酸柔紅霉素。

表阿霉素。

海正輝瑞制藥有限公司

輝瑞制藥(無錫)有限公司

國藥準字H33020925

國藥準字H20000496

適用于治療急性白血病，包括慢性轉為急性的骨髓性白血病。

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發性肝細胞癌和轉移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。主要用于各種類型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發性和轉移性肝癌的肝動脈插管化療。對白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對卵巢癌也很有效。

本品供靜脈注射或滴注，臨用前每支加10ml注射用生理鹽水溶解。成人一個療程的用量為0.4-1.0mg/kg(體重)，兒童為1.0mg/kg,一天一次，共3—5次，連續或隔日給藥。停藥一周后重復。總給藥量不超600mg/平方。

表柔比星單獨用藥時，成人劑量為按體表面積一次60~90mg/m2，聯合化療時，每次50~60mg/m2靜脈注射。根據病人血象可間隔21天重復使用。

1心臟病患者及有心臟病史的患者。 2對本藥有嚴重過敏史患者。 3孕婦和哺乳期婦女。

1）本品在動物中有潛在的致畸變、致突變和致癌作用，但在人類則缺乏明確的證據。 2）表柔比星和柔紅霉素、阿霉素一樣，能透過胎盤。所以在妊娠初期的3個月內禁用本品，哺乳期婦女也不宜應用。 3）用表柔比星后有一定量的藥經腎排泄，年邁患者或腎功能顯著減退時宜酌減劑量。 4）如出現下列情況禁用表柔比星；以往用過足量柔紅霉素或阿霉素（總劑量≥400500mg/平方米）或對此二藥呈過敏反應者，周圍血象白細胞低于3500或血小板低于5萬，發熱或嚴重感染，惡液質、失水、電解質或酸堿平衡失調、胃腸道

兒童注意事項： 1.兒童用藥時，應特別注意不良反應的發生，慎用。 2.對兒童及生育年齡的患者，如必須給藥，應考慮到對性腺的影響。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物實驗(小鼠)中有致畸報告。孕婦或可能妊娠的婦女禁用。 2.避免給哺乳期婦女用藥，必須用藥時應終止哺乳(尚未確定哺乳時用藥的安全性)。

適用于治療急性白血病，包括慢性轉為急性的骨髓性白血病。

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發性肝細胞癌和轉移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。主要用于各種類型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發性和轉移性肝癌的肝動脈插管化療。對白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對卵巢癌也很有效。

柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動物試驗表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用，并且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外，它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效，并且對環磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機制在于細胞的核酸合成過程，能直接與DNA結合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應。

本品為阿霉素的主體異構體，是阿霉素氨基糖部分中C4羥基的反式構型，它既可直接嵌入DNA，與DNA的雙螺旋結構形成復合物，阻斷依賴于DNA的RNA形成，又有形成超氧基自由基的動能。 本品的作用部位在氨基糖部分C4羥基上（其排泄量可達總排泄量的l/3），僅在用本藥后有此發現，而在用柔紅霉素和阿霉素時未曾發現過，這可能為表柔比星在體內清除較快而其毒性較同劑量阿霉素為低的主要原因。

1必須在醫師指導下使用，用藥期間應嚴密監測血象、肝功能及心電圖變化，異常時應減量或停藥。 2本藥只能用于靜脈注射。 3靜脈注射時應注意部位和方法，盡可能慢，以防止引起血管疼痛，靜脈炎和形成血栓。 4靜脈注射時應注防止藥液漏出血管外，以免引起組織損壞和壞死。

關于心臟毒性 1.可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表柔比星的心臟霉性比異構體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2：1。在表柔比星治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生，并可能對相應的藥物治療無效）； 2.對目前或既往接受縱隔、心包區合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加； 3.在確定表柔比星最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重； 4.在每個療程前后都應