注射用鹽酸博安霉素

克托(去氧氟尿苷膠囊)

　　鹽酸博萊霉酰精胺。

去氧氟尿苷。

天津太河制藥有限公司

北大醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040864

國藥準(zhǔn)字H20010760

頭頸部惡性腫瘤。

本品用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

　　1.單藥治療：鹽酸博安霉素5～6mg/m2+生理鹽水2～4ml，肌注或靜注每周3次，連用四周。2.聯(lián)合化療：鹽酸博安霉素可與其它化療藥物聯(lián)合應(yīng)用，劑量應(yīng)減少，鹽酸博安霉素5～6mg/m2+生理鹽水2～4ml，肌注或靜注，每周2次，連用2周，休息1-2周，為一周期。

口服,一天總量0.8-1.2g（4-6粒）,分3-4次,并根據(jù)年齡﹑癥狀可適當(dāng)增減,或遵醫(yī)囑,與其他抗腫瘤藥物一起使用時(shí),請(qǐng)遵醫(yī)囑。

　　1.對(duì)博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。2.對(duì)有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。3.肺放射治療患者慎用。

1.對(duì)本品有過敏史的患者。 2.孕婦及哺乳期婦女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。權(quán)衡利弊后慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。博安霉素為抗腫瘤藥，權(quán)衡利弊后慎用。

頭頸部惡性腫瘤。

本品用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

　　博安霉素對(duì)多種小鼠移植性腫瘤包括肉瘤180、肝癌、艾氏癌(實(shí)體型)，食管癌SGA-73和黑色素瘤HP，均有非常顯著的抑制作用，抑瘤率達(dá)85-90%。體外試驗(yàn)對(duì)數(shù)種人癌細(xì)胞株有明顯殺傷作用，其中尤其以對(duì)肝癌BEL-7402細(xì)胞的殺傷作用最強(qiáng)。博安霉素對(duì)在裸鼠移植的人體肝癌、胃癌和結(jié)腸癌均有顯著的抑制作用，腫瘤抑制率為74%-90%。本品對(duì)小鼠一次靜脈和肌肉給藥的LD50分別為97.8mg/Kg和70.5mg/Kg。狗和大鼠長期給藥后，主要引起腎功能損害。本品對(duì)兔一次肌注，未見局部刺激性。

1.在常用劑量下，本品耐受性好，但有時(shí)也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng): 2.消化系統(tǒng):腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑食欲不振，偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹脹﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血﹑胃潰瘍﹑舌炎等。 3.血液:可出現(xiàn)白血球減少﹑血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少﹑貧血等癥狀。。.肝臟:偶爾GOT﹑GPT﹑ALP﹑BIL等升高。 4.腎臟:偶見BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿頻等癥狀。 5.精神神經(jīng)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)倦怠感﹑頭暈﹑頭痛﹑嗜睡﹑耳鳴﹑腳步不穩(wěn)﹑定向障礙，嗅覺倒錯(cuò)，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報(bào)道。 6.皮膚:偶爾出現(xiàn)色素沉著﹑瘙癢感﹑毛發(fā)脫落，罕見指﹑趾甲異常和皮炎等。 7.循環(huán)系統(tǒng):罕見胸部壓迫感﹑心悸﹑心電圖異常（ST段異常）等癥狀。 8.過敏癥:偶爾有出現(xiàn)皮疹，罕見光過敏﹑濕疹﹑蕁麻疹等過敏癥狀。 9.其他:有時(shí)出現(xiàn)發(fā)熱﹑咽喉部不適感﹑眼睛疲勞等癥狀。

1.給藥后如患者出現(xiàn)發(fā)熱現(xiàn)象，可給予退熱藥。對(duì)出現(xiàn)高熱的病人，在以后的治療中應(yīng)減少劑量，縮短給藥時(shí)間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過敏劑。2.病人出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。3.病人如出現(xiàn)咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時(shí)胸部X-光片出現(xiàn)異常，應(yīng)停止給藥，并給予甾體激素和適當(dāng)?shù)目股亍?.偶爾出現(xiàn)休克樣癥狀（血壓低下，發(fā)冷、發(fā)熱、喘鳴、意識(shí)模糊等），應(yīng)立即停止給藥，對(duì)癥處理。5.需按醫(yī)師處方，指示用藥。

1.對(duì)以下患者慎重用藥: (1)骨髓機(jī)能抑制的患者。 (2)肝功能障礙的患者。 (3)腎功能障礙的患者。 (4)并發(fā)感染的患者。 (5)心臟疾患者或有既往史的患者。 (6)水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙）。 (7)兒童。 (8)消化道潰瘍或出血的患者。 2.一般注意事項(xiàng): (1)可能會(huì)引起骨髓機(jī)能抑制等嚴(yán)重副作用,因此需多次進(jìn)行臨床檢查（血液﹑肝﹑腎功能檢查）,充分觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量﹑停藥并給予適當(dāng)處理。 (2)可能會(huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎﹑缺血性腸炎,壞死性腸炎）和脫水,密切注意病人的狀況。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛,腹瀉和其它癥狀時(shí),立即停藥并對(duì)癥治療,當(dāng)發(fā)生脫水時(shí),應(yīng)當(dāng)采取適當(dāng)?shù)闹委?如補(bǔ)液治療。 (3)充分注意感染癥狀﹑出血傾向的發(fā)生及惡化。 (4)兒童用藥時(shí),要特別注意副作用的發(fā)生,慎重用藥。 (5)兒童以及生育年齡患者用藥時(shí),需考慮對(duì)性腺的影響。 3.其他: (1)有報(bào)導(dǎo)在國外靜脈用藥時(shí),引起胸痛,心電圖異常（ST段升高﹑T波倒置等）現(xiàn)象。 (2)有報(bào)導(dǎo)對(duì)狗大量（10mg/kg以上）經(jīng)口投入去氧氟尿苷時(shí),腦實(shí)質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變,腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。