注射用硫酸小諾霉素

參一膠囊

硫酸培洛霉素,化學名:[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博萊霉素硫酸鹽。

人參皂苷Rg3

江蘇吳中醫(yī)藥集團有限公司蘇州制藥廠

吉林亞泰制藥股份有限公司

國藥準字H20040581

國藥準字Z20030044

本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

培元固本，補益氣血。與化療配合用藥，有助于提高原發(fā)性肺癌、肝癌的療效，可改善腫瘤患者的氣虛癥狀，提高機體免疫功能。

肌內注射或稀釋后靜脈滴注。成人肌內注射：一次60～80mg，必要時可用至120mg，一日2～3次；靜脈滴注：一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恒速滴注，于1小時滴完。小兒按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。

飯前空腹口服，一次2粒，一日2次。8周為1療程。

下列患者禁用： 1對本品或博來霉素過敏者。 2患有較嚴重的肺功能不全、胸部X光片上呈現(xiàn)彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。 3正在接受肺部放射線治療者。 4患有較嚴重的腎功能不全的患者。 5患有較嚴重的心臟疾病的患者。 6發(fā)熱患者。 7白細胞低于2500/mm3者。

1.少數(shù)患者服藥后可出現(xiàn)口咽干燥、口腔潰瘍。如果過量服用可能出現(xiàn)咽痛、頭暈、耳 鳴、鼻血、胸悶、多夢等。 2.I期臨床試驗中，高劑量組有一例受試者用藥期間出現(xiàn)轉氨酶輕度異常，但尚不能確定是否與服用本品有關。

本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

培元固本，補益氣血。與化療配合用藥，有助于提高原發(fā)性肺癌、肝癌的療效，可改善腫瘤患者的氣虛癥狀，提高機體免疫功能。

1藥理：本品為氨基糖苷類抗生素?？咕V與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產?內酰胺酶株）對本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對本品耐藥。厭氧菌（擬桿菌屬）、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產生的氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（6'）穩(wěn)定，故對因產生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1～6.25mg/L。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。 2毒理：急性毒性：靜脈注射本品的半數(shù)致死量（LD50）為78.9mg/kg，肌內注射的LD50為286±19.7mg/kg。慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（體重為200±20g）進行實驗，結果表明，即使肌內大劑量注射本品（156mg/kg），連續(xù)30天，動物均可存活；雖在注射后7～10天，動物有時出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況，但注射后期反應好轉，停藥后活動恢復正常。腎、耳毒性：南京醫(yī)學院藥理教研室的研究結果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量（156mg/kg）給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚鼠（10只）應用本品后，聽力與前庭功能均無變化，處死動物后作耳蝸鋪片，7只豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細胞壞死（分別為10，10，17個）。

主要藥效學試驗證實，人參皂苷Rg3口服，對多種動物移植性實體瘤具有抑制作用。與化療合并用藥，對小鼠H22腹水型肝癌有增強療效作用，并能調節(jié)免疫功能，防止白細胞下降、脫發(fā)等。該藥尚可抑制腫瘤血管內皮細胞的增殖生長和新生血管的形成。

1有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。 2使用本品后發(fā)生不良反應的個體差異很大，部分患者在劑量比較小時亦可能發(fā)生不良反應，故應充分留意。 3對于曾使用過博萊霉素的患者，原則上應以已使用的博萊霉素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。 4對于曾使用過博萊霉素的患者，在使用本品時，應考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。 5需充分注意感染的發(fā)生或惡化。 6注射本品前后給予抗過敏藥或解熱藥可減輕發(fā)熱反應。 7須充分注意：對于肺部有基礎疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發(fā)生間質性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。 8本品重復給藥時，會導致用藥量的增加；使用本品3周后仍未見效者，宜停用本品。 9用藥期間應注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10肺泡動脈氧壓差（A-aDO2）、動脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應盡可能每周1次，并持續(xù)至給藥后2個月；如A-aDO2、PaO2分別連續(xù)2周增大或下降時，應立即停藥。對于給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進一步下降，應立即停藥。 11劑量超過100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過放化療的患者容易引起本品在體內的蓄積。 12淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過敏、休克，用藥前須作好充分準備。 13對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害，應與肺部感染相區(qū)別。 14應用本品后出現(xiàn)過敏反應，應中止給藥；出現(xiàn)過敏性休克的前期癥狀時應立即中止給藥，進行急救處理。

1.火熱證或陰虛內熱證者慎用。 2.有出血傾向者忌用。