注射用硫酸小諾霉素

醋酸甲地孕酮膠囊

硫酸培洛霉素,化學(xué)名:[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博萊霉素硫酸鹽。

本品化學(xué)名稱為：6-甲基-17α-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C24H32O4，分子量：384.52。

江蘇吳中醫(yī)藥集團有限公司蘇州制藥廠

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20040581

國藥準字H20010553

本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。成人肌內(nèi)注射：一次60～80mg，必要時可用至120mg，一日2～3次；靜脈滴注：一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恒速滴注，于1小時滴完。小兒按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。

一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。高劑量：每次160mg，口服，每日2～4次。

下列患者禁用： 1對本品或博來霉素過敏者。 2患有較嚴重的肺功能不全、胸部X光片上呈現(xiàn)彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。 3正在接受肺部放射線治療者。 4患有較嚴重的腎功能不全的患者。 5患有較嚴重的心臟疾病的患者。 6發(fā)熱患者。 7白細胞低于2500/mm3者。

對本品過敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。

本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

1藥理：本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)?內(nèi)酰胺酶株）對本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對本品耐藥。厭氧菌（擬桿菌屬）、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC（6'）穩(wěn)定，故對因產(chǎn)生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1～6.25mg/L。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。 2毒理：急性毒性：靜脈注射本品的半數(shù)致死量（LD50）為78.9mg/kg，肌內(nèi)注射的LD50為286±19.7mg/kg。慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（體重為200±20g）進行實驗，結(jié)果表明，即使肌內(nèi)大劑量注射本品（156mg/kg），連續(xù)30天，動物均可存活；雖在注射后7～10天，動物有時出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況，但注射后期反應(yīng)好轉(zhuǎn)，停藥后活動恢復(fù)正常。腎、耳毒性：南京醫(yī)學(xué)院藥理教研室的研究結(jié)果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量（156mg/kg）給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚鼠（10只）應(yīng)用本品后，聽力與前庭功能均無變化，處死動物后作耳蝸鋪片，7只豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細胞壞死（分別為10，10，17個）。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結(jié)合，抑制瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。

1有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。 2使用本品后發(fā)生不良反應(yīng)的個體差異很大，部分患者在劑量比較小時亦可能發(fā)生不良反應(yīng)，故應(yīng)充分留意。 3對于曾使用過博萊霉素的患者，原則上應(yīng)以已使用的博萊霉素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。 4對于曾使用過博萊霉素的患者，在使用本品時，應(yīng)考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。 5需充分注意感染的發(fā)生或惡化。 6注射本品前后給予抗過敏藥或解熱藥可減輕發(fā)熱反應(yīng)。 7須充分注意：對于肺部有基礎(chǔ)疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發(fā)生間質(zhì)性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。 8本品重復(fù)給藥時，會導(dǎo)致用藥量的增加；使用本品3周后仍未見效者，宜停用本品。 9用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10肺泡動脈氧壓差（A-aDO2）、動脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應(yīng)盡可能每周1次，并持續(xù)至給藥后2個月；如A-aDO2、PaO2分別連續(xù)2周增大或下降時，應(yīng)立即停藥。對于給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進一步下降，應(yīng)立即停藥。 11劑量超過100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過放化療的患者容易引起本品在體內(nèi)的蓄積。 12淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過敏、休克，用藥前須作好充分準備。 13對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害，應(yīng)與肺部感染相區(qū)別。 14應(yīng)用本品后出現(xiàn)過敏反應(yīng)，應(yīng)中止給藥；出現(xiàn)過敏性休克的前期癥狀時應(yīng)立即中止給藥，進行急救處理。

對接受本品治療的患者應(yīng)進行常規(guī)的密切監(jiān)測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗。