注射用鹽酸托泊替康

卡培他濱片

本品為鹽酸拓?fù)涮婵档臒o(wú)菌凍干品。

本品主要成份為卡培他濱。

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060891

國(guó)藥準(zhǔn)字H20143365

小細(xì)胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于Dukes'C 期、原發(fā)性腫瘤根治術(shù)后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期（OS），但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無(wú)病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對(duì)Dukes'C 期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時(shí)，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來(lái)自國(guó)外臨床研究（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]部分內(nèi)容）。 結(jié)腸直腸癌：當(dāng)轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時(shí)，卡培他濱可用作一線化療。卡培他濱與其他藥物聯(lián)合化療時(shí)，生存期優(yōu)于5-FU/LV 單藥化療。目前尚無(wú)證據(jù)證實(shí)卡培他濱單藥化療的生存期優(yōu)勢(shì)。有關(guān)卡培他濱在聯(lián)合化療中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期優(yōu)勢(shì)還需進(jìn)一步研究。 乳腺癌聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療：卡培他濱亦可單獨(dú)用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同類物）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展（有或無(wú)初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6 個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)。 胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。

?1.劑量：推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘。持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時(shí)使用。使用從第6天開始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時(shí)后再用G-CSF?。 ???? 2.注射液配制：用無(wú)菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。 ???? 3.特殊人群的劑量調(diào)整? ?肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5～10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調(diào)整。 腎功能不全者：對(duì)輕微腎功能不全（CLcr40～60ml/分鐘）一般不需劑量調(diào)整，中度腎功能不全（CLcr20～39ml/分鐘）劑量調(diào)為0.6mg/m2,沒(méi)有足夠資料可證明在嚴(yán)重腎功能不全者可否使用。

卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量2500mg/m2），治療2周后停藥1周，3周為一個(gè)療程。卡培他濱片劑應(yīng)在餐后30分鐘內(nèi)用水吞服。在與多西紫杉醇聯(lián)合使用時(shí)，卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周，與之聯(lián)用的多西紫杉醇推薦劑量為75mg/m2，每3周1次，靜脈滴注1小時(shí)。根據(jù)多西紫杉醇的說(shuō)明書，在對(duì)接受卡培他濱和多西紫杉醇聯(lián)合化療的患者使用多西紫杉醇前，應(yīng)常規(guī)應(yīng)用一些化療輔助藥物。與奧沙利鉑聯(lián)合使用時(shí)，在對(duì)患者給予奧沙利鉑（劑量為130mg/m2，靜脈輸注2小時(shí)）后的當(dāng)天即可開始卡培他濱的治療，劑量為1000mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周。有關(guān)奧沙利鉑用藥以及用藥前給予預(yù)治療藥物的詳細(xì)信息，參見(jiàn)奧沙利鉑的藥品說(shuō)明書。 表1和表2分別介紹了卡培他濱的起始劑量為1250mg/m2或1000mg/m2時(shí)，標(biāo)準(zhǔn)劑量和降低劑量的計(jì)算方法(見(jiàn)劑量調(diào)整指南)。 當(dāng)用于Dukes’C期結(jié)腸癌患者的輔助治療時(shí)，推薦治療時(shí)間為6個(gè)月，即卡培他濱1250mg/m2，每日2次口服，治療2周后停藥1周，以3周為一個(gè)療程，共計(jì)8個(gè)療程（24周）。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書）

1、對(duì)喜樹堿類藥物或其任何成份過(guò)敏者。 2、嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞〈1500個(gè)/mm3者。 3、妊娠，哺乳期婦女。

已知對(duì)卡培他濱或其任何成份過(guò)敏者禁用。 既往對(duì)氟尿嘧啶有嚴(yán)重、非預(yù)期的反應(yīng)或已知對(duì)氟嘧啶過(guò)敏患者禁用卡培他濱。 13同其他氟尿嘧啶藥物一樣，卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶（DPD）缺陷的患者。 卡培他濱不應(yīng)與索立夫定或其類似物（如溴夫定）同時(shí)給藥（見(jiàn)【藥物相互作用】）。 卡培他濱禁用于嚴(yán)重腎功能損傷患者（肌酐清除率低于30mL/分）。 聯(lián)合化療時(shí)，如存在任一聯(lián)合藥物相關(guān)的禁忌癥，則應(yīng)避免使用該藥物。 對(duì)順鉑的禁忌癥同樣適用于卡培他濱和順鉑聯(lián)合治療。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠，哺乳期婦女。

小細(xì)胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于Dukes'C 期、原發(fā)性腫瘤根治術(shù)后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期（OS），但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無(wú)病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對(duì)Dukes'C 期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時(shí)，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來(lái)自國(guó)外臨床研究（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]部分內(nèi)容）。 結(jié)腸直腸癌：當(dāng)轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時(shí)，卡培他濱可用作一線化療。卡培他濱與其他藥物聯(lián)合化療時(shí)，生存期優(yōu)于5-FU/LV 單藥化療。目前尚無(wú)證據(jù)證實(shí)卡培他濱單藥化療的生存期優(yōu)勢(shì)。有關(guān)卡培他濱在聯(lián)合化療中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期優(yōu)勢(shì)還需進(jìn)一步研究。 乳腺癌聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療：卡培他濱亦可單獨(dú)用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同類物）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展（有或無(wú)初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6 個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)。 胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。

抗腫瘤活性：本藥顯示了很強(qiáng)的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內(nèi)抑瘤試驗(yàn)中對(duì)P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6漿細(xì)胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結(jié)腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動(dòng)物移植性腫瘤療效顯著。作用方式：本藥為拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制劑。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ可誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋鏈松解，本藥可與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接，其細(xì)胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細(xì)胞周期特異性藥物。本藥與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復(fù)合物與復(fù)制酶相互作用時(shí)產(chǎn)生雙股DNA的損傷，而哺乳動(dòng)物的細(xì)胞不能有效地修復(fù)這些雙股DNA鏈的中斷。

尚不明確

1、本品必須在對(duì)癌癥化學(xué)治療有經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)師的特別觀察下使用，對(duì)可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當(dāng)處理的設(shè)施與條件。 2、由于可能發(fā)生嚴(yán)重的骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，可導(dǎo)致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測(cè)外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無(wú)感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當(dāng)處理。 3、本品是一種細(xì)胞抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進(jìn)行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水徹底沖洗。 4、本品在避光包裝內(nèi)，溫度攝氏20～250C時(shí)保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無(wú)抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在攝氏20～250C可保存24小時(shí)。

尚不明確