注射用硫酸長春地辛

注射用鹽酸表柔比星

本品主要化學成分：硫酸長春地辛 其化學名稱為：硫酸長春地辛,分子式：C43H55N5O7·H2SO4分子量：852.02

表阿霉素。

山西普德藥業股份有限公司

輝瑞制藥(無錫)有限公司

國藥準字H20056414

國藥準字H20000496

對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發性肝細胞癌和轉移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。主要用于各種類型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發性和轉移性肝癌的肝動脈插管化療。對白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對卵巢癌也很有效。

單一用藥每次3mg/m2，每周一次，通常連續用藥3次為一周期。生理鹽水溶解后緩慢靜脈注射，亦可溶于5%葡萄糖緩慢靜脈滴注（6～12小時）。

表柔比星單獨用藥時，成人劑量為按體表面積一次60~90mg/m2，聯合化療時，每次50~60mg/m2靜脈注射。根據病人血象可間隔21天重復使用。

骨髓功能低下和嚴重感染者禁用或慎用。

1）本品在動物中有潛在的致畸變、致突變和致癌作用，但在人類則缺乏明確的證據。 2）表柔比星和柔紅霉素、阿霉素一樣，能透過胎盤。所以在妊娠初期的3個月內禁用本品，哺乳期婦女也不宜應用。 3）用表柔比星后有一定量的藥經腎排泄，年邁患者或腎功能顯著減退時宜酌減劑量。 4）如出現下列情況禁用表柔比星；以往用過足量柔紅霉素或阿霉素（總劑量≥400500mg/平方米）或對此二藥呈過敏反應者，周圍血象白細胞低于3500或血小板低于5萬，發熱或嚴重感染，惡液質、失水、電解質或酸堿平衡失調、胃腸道

對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發性肝細胞癌和轉移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。主要用于各種類型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發性和轉移性肝癌的肝動脈插管化療。對白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對卵巢癌也很有效。

為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，抑制細胞內微管蛋白的聚合，阻止增殖細胞有絲分裂中的紡錘體的形成，使細胞分裂停于有絲分裂中期，本品對移植性動物腫瘤的抗瘤譜較廣，與長春花堿和長春新堿無完全的交叉耐藥。

本品為阿霉素的主體異構體，是阿霉素氨基糖部分中C4羥基的反式構型，它既可直接嵌入DNA，與DNA的雙螺旋結構形成復合物，阻斷依賴于DNA的RNA形成，又有形成超氧基自由基的動能。 本品的作用部位在氨基糖部分C4羥基上（其排泄量可達總排泄量的l/3），僅在用本藥后有此發現，而在用柔紅霉素和阿霉素時未曾發現過，這可能為表柔比星在體內清除較快而其毒性較同劑量阿霉素為低的主要原因。

白細胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L應停藥。長春堿或鬼臼素類藥物可能增加神經毒性。肝腎功能不全的病人應慎用,孕婦一般不宜使用。靜脈滴注時應小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮膚壞死,潰瘍,一旦出現應立刻冷敷,并用0.5%普魯卡因封閉。藥物溶解后應在6小時內使用。 孕婦不宜使用。

關于心臟毒性 1.可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表柔比星的心臟霉性比異構體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2：1。在表柔比星治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生，并可能對相應的藥物治療無效）； 2.對目前或既往接受縱隔、心包區合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加； 3.在確定表柔比星最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重； 4.在每個療程前后都應