注射用硫酸長春地辛

來曲唑片

本品主要化學(xué)成分：硫酸長春地辛 其化學(xué)名稱為：硫酸長春地辛,分子式：C43H55N5O7·H2SO4分子量：852.02

本品主要成份為：來曲唑

山西普德藥業(yè)股份有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20056414

國藥準(zhǔn)字H19991001

對非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。

單一用藥每次3mg/m2，每周一次，通常連續(xù)用藥3次為一周期。生理鹽水溶解后緩慢靜脈注射，亦可溶于5%葡萄糖緩慢靜脈滴注（6～12小時）。

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。

骨髓功能低下和嚴(yán)重感染者禁用或慎用。

對本品及其輔料過敏者禁用。絕經(jīng)前婦女慎用。嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

對非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。

為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，抑制細(xì)胞內(nèi)微管蛋白的聚合，阻止增殖細(xì)胞有絲分裂中的紡錘體的形成，使細(xì)胞分裂停于有絲分裂中期，本品對移植性動物腫瘤的抗瘤譜較廣，與長春花堿和長春新堿無完全的交叉耐藥。

絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。

白細(xì)胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L應(yīng)停藥。長春堿或鬼臼素類藥物可能增加神經(jīng)毒性。肝腎功能不全的病人應(yīng)慎用,孕婦一般不宜使用。靜脈滴注時應(yīng)小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮膚壞死,潰瘍,一旦出現(xiàn)應(yīng)立刻冷敷,并用0.5%普魯卡因封閉。藥物溶解后應(yīng)在6小時內(nèi)使用。 孕婦不宜使用。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學(xué)參數(shù)變化。 來曲唑藥代動力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例