甲磺酸加替沙星片

注射用亞葉酸鈣

甲基斑蝥胺。

亞葉酸鈣

通化金馬藥業(yè)集團股份有限公司

悅康藥業(yè)集團有限公司

國藥準字H20040834

國藥準字H20044158

用于原發(fā)性肝癌。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應用，可延長存活期。

口服。一次5～10片，一日3～4次，1～3個月為一療程。最大劑量20～40片。

1?高劑量甲氨蝶呤治療后亞葉酸鈣解救療法：根據(jù)甲氨蝶呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨蝶呤24小時后，給予亞葉酸鈣10mg/m2，每6小時一次，共10次。如有消化道毒性反應出現(xiàn)時，不要鞘內(nèi)注射本品。亞葉酸鈣使用指導劑量：臨床研究實驗室檢查亞葉酸鈣劑量和療程。甲氨蝶呤常規(guī)消除給藥后24小時，血漿甲氨蝶呤水平大約10μmol，48小時后大約1μmol，72小時后低于0.2μmol。60小時內(nèi)，肌注或靜脈注射15mg，每6小時一次（在使用甲氨蝶呤24小時后開始，共給藥10次）。甲氨蝶呤晚期延遲消除給藥后72小時，血漿甲氨蝶呤水平大于0.2μmol，并在用藥96小時仍大于0.05μmol。繼續(xù)肌注或靜脈注射15mg，每6小時一次，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。甲氨蝶呤早期延遲消除和/或急性腎損傷血漿甲氨蝶呤水平在給藥后24小時大于等于50μmol，或48小時大于等于5μmol，或使用甲氨蝶呤后，血肌酐在24小時增加10%以上。每3小時靜脈注射150mg，直到甲氨蝶呤水平低于1μmol，然后每3小時靜脈注射15mg，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。 2?甲氨蝶呤消除不暢或不慎超劑量使用時：當不慎超劑量使用甲氨蝶呤時，應盡可能及時的使用亞葉酸鈣進行急救：排泄延遲時，也應在甲氨蝶呤使用24小時內(nèi)應用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中。

對本品過敏者禁用；腎功能不全患者禁用。

禁用于惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。

兒童注意事項： 本品對兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，日前不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 對孕婦，授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應i繭憤，只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險時，才可考慮。 老人注意事項： 老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應的危險性也可能較大。

用于原發(fā)性肝癌。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應用，可延長存活期。

加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV，從而抑制細菌DNA的復制、轉(zhuǎn)錄、修復過程。抗菌實驗結(jié)果均表明，木品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌.肺炎克雷伯菌，陰溝腸桿菌。變形桿菌(奇異變形桿菌和普通奇異變形桿菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸桿菌和大腸埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。

本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見葉酸）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有解救過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。

已患泌尿系統(tǒng)疾病的病人，易出現(xiàn)尿路刺激，應注意多飲水，并經(jīng)常查尿。

1當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。 2接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應進行下列各種實驗室監(jiān)察：①治療前觀察肌肝廓清試驗；②甲氨蝶呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應用時間；當甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射后2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。 3本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應用以預防后者引起的繼發(fā)性巨幼細胞性貧血。 4本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。 5本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助于神經(jīng)系統(tǒng)損害的恢復。