枸櫞酸托瑞米芬

鹽酸厄洛替尼片

本品主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。

每片內含100mg厄洛替尼（以鹽酸厄洛替尼形式存在）。

OrionCorporation

上海創諾制藥有限公司

H20020368

國藥準字H20204030

適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。

推薦劑量為每日一次，每次1片(60毫克)。腎功能不全患者:不需調整劑量。肝功能損害者:應謹慎服用托瑞米芬(參見藥代動力學）。

必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗基地或三級甲等醫院使用。厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進食前1小時或進食后2小時服用。持續用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。無證據表明進展后繼續治療能使患者受益

預先患有子宮內膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。禁用于已知對枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者。

對及成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 枸櫞酸托瑞米芬推薦用于絕經后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應用枸櫞酸托瑞米芬的研究資料，所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。 動物生殖研究表明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導流產，并降低圍產期胎兒的存活率。 另外，在器官形成期崩藥可誘導骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。 在大鼠，哺乳期用藥可使其后代體重下降。

適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。

枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物，與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比，枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合，可產生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時產生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。絕經后乳癌患者應用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期）。

最常見的不良反應是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現時間是8天，腹瀉中位出現時間為12天。發生率大于10%的不良反應有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結膜炎、角膜結膜炎、腹痛。肺毒性：有較少的報道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實體瘤患者中可出現嚴重的間質性肺病（ILD），甚至導致死亡。在隨機對照研究中，ILD的發生率是0.8%，并且這一發生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報道的ILD包括：肺炎、間質性肺炎、間質性肺病、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應激綜合征和肺滲出。癥狀發生于治療后5天~超過9個月，中位發生時間為47天。多數患者常有混雜因素導致ILD發生，如：之前有化療/放療、原有實質性肺疾病、肺轉移或肺部感染。當有新出現的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發熱等，需進行檢查評價，一旦診斷ILD，應停止繼續使用Tarceva，并采取適當治療。肝毒性：Tarceva治療可引起無癥狀的肝轉氨酶升高，因此，治療期間應定期復查肝功能，包括：轉氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴重應減量或停藥。肝功能損害常為暫時性的或伴有肝轉移。較少報道有胃腸道出血，常發生于同時應用華法林的患者，所以，同時服用華法林或其他抗凝劑的患者應監測凝血酶原時間。老年患者：安全性和藥代動力學在年輕人和老年患者中無明顯差異，因此，應用于老年患者時不建議調整劑量。

治療前進行婦科檢查，嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年從復婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者，例如高血壓或糖尿病患者，肥胖高體重指數（30）患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應觀密監測（參見不良反應）。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療（詳見不良反應）。對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。骨轉移患者在治療剛開始時可能出現高鈣血癥，故對這類患者要觀密監測。尚無系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。對駕駛及操作機械者能力的影響

必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗基地或三級甲等醫院使用。