注射用醋酸曲普瑞林

云芝胞內糖肽膠囊

曲普瑞林。

本品主要成份為云芝胞內糖肽，來源為雜色云芝菌[PolystictusVersicolor(L)Fr]經深層培養，由菌體提取獲得的糖肽類物質。

法國博福益普生制藥有限公司

江蘇晨牌藥業集團股份有限公司

H20090274

國藥準字H32025824

曲普瑞林適用于治療一般需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平而達治療效果的癥例。例如：男性：激素依賴性前列腺癌；女性：子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術（ART），例如體外授精（IVF）。

用于慢性乙型肝炎、肝癌及老年者的免疫功能低下輔助治療。

用法用量：僅可肌肉注射，認真準備之后，嚴格按照圖示進行操作，請勿損失藥液。前列腺癌：每4周注射1支;性早熟：每4周肌肉注射50ug/kg;子宮內膜異位癥：應在月經周期的前5天開始治療。用藥頻率：每4周注射1支，一療程：根據發病時嚴重程度以及治療后臨床表現的改善(包括功能和解剖方面)而定，一般治療時間至少4個月，至多6個月，建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二次治療。不孕癥：在月經周期第2天肌肉注射1支，在使垂體脫敏后(血漿雌激素低于50pg/ml)，一般在注射本品2周后，開始聯合使用促性腺激素治療。

口服。一次0.5～1.0g，一日3次。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

曲普瑞林適用于治療一般需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平而達治療效果的癥例。例如：男性：激素依賴性前列腺癌；女性：子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術（ART），例如體外授精（IVF）。

用于慢性乙型肝炎、肝癌及老年者的免疫功能低下輔助治療。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位癥曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。用藥后40～45天吸收完全。

1、本品能通過對單核-巨噬細胞的增殖增強及對每個吞噬細胞本身功能的激活從而增強網狀內皮系統(RES)功能。小鼠腹腔給本品，一次即可使小鼠誘生血清干擾素濃度明顯增高。小鼠飼用本品后，經鈷60全身照射血清溶菌酶可保持正常水平。本品可在不增加白細胞數的情況下，通過對白細胞本身功能的激活而使中性白細胞吞噬活性增強。可促進SRBC單次免疫所致615小鼠特異性溶血素抗體的生成，可拮抗環磷酰胺、氨甲喋呤、5-Fu，絲裂霉素C等所致細胞免疫強烈抑制，使細胞免疫功能改善，恢復正常。 2、對于D-氨基半乳糖、四氯化碳所致大鼠和小鼠急性肝損傷，本品能顯著抑制SGPT的升高，肝細胞的脂肪性變出現率較對照組低，并能完全避免灶性壞死的出現。臨床觀察可見本品對乙型肝炎有較好療效，能使HBsAg滴度下降或轉陰，CIC減少，恢復重癥肝炎患者肝臟的吞噬作用，清除內毒素血癥，從而降低重癥肝炎的死亡率。 3、本品能使小鼠腹腔巨噬細胞對艾氏腹水癌細胞殺死率達41-54%。與抗癌藥物合用，能增強抗癌藥物的作用。本品還能通過降低轉化生長因子TGF-β1的水平，有效抑制腫瘤血管生成和移植性乳腺癌生長。 4、本品能強烈地激活機體本身防

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重（尤其是骨痛）。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者（參見不良反應）。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對

1.糖尿病患者慎用或遵醫囑。 2.當藥品性狀發生改變時禁止使用。