注射用醋酸曲普瑞林

注射用鹽酸尼莫司汀

曲普瑞林。

鹽酸尼莫司汀.

法國博福益普生制藥有限公司

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

H20090274

國藥準(zhǔn)字H20059604

曲普瑞林適用于治療一般需要把性類固醇血清濃度降低至去勢(shì)水平而達(dá)治療效果的癥例。例如：男性：激素依賴性前列腺癌；女性：子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術(shù)（ART），例如體外授精（IVF）。

緩解下述疾患的自覺癥狀及體征：腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、結(jié)腸/直腸癌、食管癌），惡性淋巴瘤和白血病等。

用法用量：僅可肌肉注射，認(rèn)真準(zhǔn)備之后，嚴(yán)格按照?qǐng)D示進(jìn)行操作，請(qǐng)勿損失藥液。前列腺癌：每4周注射1支;性早熟：每4周肌肉注射50ug/kg;子宮內(nèi)膜異位癥：應(yīng)在月經(jīng)周期的前5天開始治療。用藥頻率：每4周注射1支，一療程：根據(jù)發(fā)病時(shí)嚴(yán)重程度以及治療后臨床表現(xiàn)的改善(包括功能和解剖方面)而定，一般治療時(shí)間至少4個(gè)月，至多6個(gè)月，建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進(jìn)行第二次治療。不孕癥：在月經(jīng)周期第2天肌肉注射1支，在使垂體脫敏后(血漿雌激素低于50pg/ml)，一般在注射本品2周后，開始聯(lián)合使用促性腺激素治療。

常用劑量：2-3mg/kg體重/次，用時(shí)以注射用水溶解（5mg/ml），靜注。其后根據(jù)周圍血象停藥4-6周，或2mg/kg體重/次，靜脈給藥，隔1周再給一次，2-3周后，其后根據(jù)周圍血象停藥4-6周。。本品配制成溶液后應(yīng)立即使用。

對(duì)GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請(qǐng)?jiān)儐柲尼t(yī)生。

下述患者慎重用藥: 1肝功能損害患者。 2腎功能損害患者。 3合并感染的患者。 4水豆患者（有時(shí)出現(xiàn)致死性全身障礙）。 副作用:詳見相關(guān)醫(yī)學(xué)資料。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒因代謝系統(tǒng)尚未成熟，易出現(xiàn)不良反應(yīng)(如白細(xì)胞減少)，故應(yīng)注意觀察，慎重給藥。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.據(jù)報(bào)道，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用，因此孕婦或可能妊娠的婦女禁用。 2.尚未確立哺乳期用藥的安全性，故哺乳期婦女用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 通常，高齡者生理功能降低，故應(yīng)減量并注意觀察。

曲普瑞林適用于治療一般需要把性類固醇血清濃度降低至去勢(shì)水平而達(dá)治療效果的癥例。例如：男性：激素依賴性前列腺癌；女性：子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術(shù)（ART），例如體外授精（IVF）。

緩解下述疾患的自覺癥狀及體征：腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、結(jié)腸/直腸癌、食管癌），惡性淋巴瘤和白血病等。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動(dòng)物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對(duì)動(dòng)物進(jìn)行的進(jìn)一步研究提示另一作用機(jī)制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產(chǎn)生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進(jìn)而血睪酮水平升高;繼續(xù)用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進(jìn)而血睪酮降至去勢(shì)水平。同時(shí)，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進(jìn)，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。子宮內(nèi)膜異位癥曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內(nèi)膜組織處于休息狀態(tài)。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質(zhì)量，增加卵泡數(shù)量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個(gè)月時(shí)最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個(gè)月后出現(xiàn)閉經(jīng)，需糾正因月經(jīng)過多或子宮出血造成的貧血。動(dòng)物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關(guān)。用藥后40～45天吸收完全。

1抗腫瘤作用: （1）對(duì)小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。 （2）對(duì)小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對(duì)淋巴細(xì)胞白血病L1210，粒細(xì)胞白血病C-1498，漿細(xì)胞瘤X-5563（腹水型），歐利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147顯示卓越效果。 （3）本劑對(duì)淋巴細(xì)胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發(fā)惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的腦內(nèi)移植小鼠，有延命效果。 2作用機(jī)制:主要作用機(jī)制是使細(xì)胞內(nèi)DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。

男性：前列腺癌治療開始時(shí)，極少數(shù)病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重（尤其是骨痛）。在治療的最初數(shù)周應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)，尤其對(duì)于那些有尿路梗阻和椎骨轉(zhuǎn)移的患者（參見不良反應(yīng)）。同理，對(duì)有脊髓壓迫癥狀的患者也應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應(yīng)高于1ng/ml。女性：在醫(yī)生給患者開藥前，應(yīng)確認(rèn)患者沒有懷孕。女性不孕癥對(duì)于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當(dāng)聯(lián)合使用促性腺激素時(shí)，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合使用時(shí)，不同患者的卵巢對(duì)

1.不得用于皮下或肌肉注射。 2.靜脈用藥時(shí)，若藥液漏于血管外，則有時(shí)會(huì)引起注射部位硬結(jié)，壞死，故慎重注射以免藥液漏于血管外。 3.本品遇光易分解，水溶液不穩(wěn)定，溶解后應(yīng)速使用。 4.與他劑混合，有時(shí)會(huì)引起變化，故注意。一般注意：1.有時(shí)遲緩性骨髓功能抑制等嚴(yán)重副作用，給藥后至少六周應(yīng)每周進(jìn)行臨床檢驗(yàn)（如血液檢查、肝功能及腎功能檢察），充分觀察患者癥狀。若發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)減少用量或停藥等適切處置。另外，長期用藥會(huì)加重副作用呈遷延性推移，因此慎重用藥。2.充分注意感染疾患，出血傾向的出現(xiàn)及惡化。3.小兒用藥應(yīng)慎