注射用鹽酸伊達比星

注射用硫酸小諾霉素

化學名稱：本品主要成份為鹽酸伊達比星，其化學名為4-去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽。 化學結構式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 輔料：乳糖

硫酸培洛霉素,化學名:[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博萊霉素硫酸鹽。

海正輝瑞制藥有限公司

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

國藥準字H20050145

國藥準字H20040581

急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。

本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

通常每日7～8mg／平方米，靜脈注射3～5天為1療程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天為1療程。

肌內注射或稀釋后靜脈滴注。成人肌內注射：一次60～80mg，必要時可用至120mg，一日2～3次；靜脈滴注：一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恒速滴注，于1小時滴完。小兒按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。

下列患者禁用： 1對本品或博來霉素過敏者。 2患有較嚴重的肺功能不全、胸部X光片上呈現彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。 3正在接受肺部放射線治療者。 4患有較嚴重的腎功能不全的患者。 5患有較嚴重的心臟疾病的患者。 6發熱患者。 7白細胞低于2500/mm3者。

兒童注意事項： 兒童的使用可參見【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項： 沒有文獻報道伊達比星可能會影響男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其對大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育齡婦女應被告誡采取避孕措施。如在懷孕期間需要用藥或在用藥期間懷孕，應告訴病人本品對胎兒的潛在危害。在這些情況下必須由醫生和病人共同決定是否用藥。使用本品化療的母親，應告知不能哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。

本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

本品嵌入DNA雙鏈的堿基對之間，抑制DNA鏈的延伸、復制和轉錄，最后導致細胞死亡。新近發現，本品還可影響拓撲異構酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在維持DNA的zheng常空間結構、保證DNA復制和轉錄中具有重要作用。本品抑制該酶活性，可導致DNA裂解，通過濾過洗脫可以檢測到與蛋白質結合的DNA碎pian。本品引起的DNA損害與自由基關系不大，也不是細胞早期死亡的結果。

1藥理：本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產?內酰胺酶株）對本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對本品耐藥。厭氧菌（擬桿菌屬）、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產生的氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（6'）穩定，故對因產生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1～6.25mg/L。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。 2毒理：急性毒性：靜脈注射本品的半數致死量（LD50）為78.9mg/kg，肌內注射的LD50為286±19.7mg/kg。慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（體重為200±20g）進行實驗，結果表明，即使肌內大劑量注射本品（156mg/kg），連續30天，動物均可存活；雖在注射后7～10天，動物有時出現萎靡、食欲不振等情況，但注射后期反應好轉，停藥后活動恢復正常。腎、耳毒性：南京醫學院藥理教研室的研究結果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量（156mg/kg）給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚鼠（10只）應用本品后，聽力與前庭功能均無變化，處死動物后作耳蝸鋪片，7只豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3只僅有少數耳蝸毛細胞壞死（分別為10，10，17個）。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。妊娠及哺乳婦女。老年人、高尿酸摁癥患者及全身性感染病人慎用。治療過程中或藥幾周內，可能發生心毒性反應，即潛在性、致肌病，表現為持續性的QRS低電壓，收縮新時期延長(PEP/LVET)，左心室射血分數減低。出現這些反應時可用洋地黃、利尿劑、制鈉鹽及臣床休息等措施。治療過程中應注意監測心臟功能。縱隔心包區有過治療，用過潛在性心臟毒性藥物。伴有其它疾病（如貧血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心臟毒性反應則更大。本藥是骨髓抑制劑，除非大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本藥。治療劑量道德對白細胞有抑制作用，治療時應注意監測粒性白細胞，紅細胞和血站板。在治療前和治療中應監測肝和腎功能（血清膽紅素、肌酐），如果膽紅素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，劑量應該減半，膽紅或血清肌酐超過2MG%出不予給藥。注意血中尿酸的濃度。靜脈注射外滲會引起嚴懲的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應馬上停止，選用另一個靜脈注射。對妊娠和哺乳的影響沒有方獻報道本藥會影響人的生育能力或引起畸胎，但對大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應該避，如用于孕婦或病人在治療過程中懷孕，應告訴病人本藥對胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。

1有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。 2使用本品后發生不良反應的個體差異很大，部分患者在劑量比較小時亦可能發生不良反應，故應充分留意。 3對于曾使用過博萊霉素的患者，原則上應以已使用的博萊霉素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。 4對于曾使用過博萊霉素的患者，在使用本品時，應考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。 5需充分注意感染的發生或惡化。 6注射本品前后給予抗過敏藥或解熱藥可減輕發熱反應。 7須充分注意：對于肺部有基礎疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發生間質性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。 8本品重復給藥時，會導致用藥量的增加；使用本品3周后仍未見效者，宜停用本品。 9用藥期間應注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10肺泡動脈氧壓差（A-aDO2）、動脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應盡可能每周1次，并持續至給藥后2個月；如A-aDO2、PaO2分別連續2周增大或下降時，應立即停藥。對于給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進一步下降，應立即停藥。 11劑量超過100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過放化療的患者容易引起本品在體內的蓄積。 12淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過敏、休克，用藥前須作好充分準備。 13對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害，應與肺部感染相區別。 14應用本品后出現過敏反應，應中止給藥；出現過敏性休克的前期癥狀時應立即中止給藥，進行急救處理。