吉非替尼片

處方非醫保

通用名稱：吉非替尼片

批準文號：國藥準字J20100014

生產企業： AstraZenecaUKLimited

功能主治：1.本品適用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。 2.本品對于既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于大規模安慰劑對照臨床試驗預設亞洲亞組的生存優勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數據而確立的。 3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	吉非替尼片	氟維司群注射液
主要成分	吉非替尼	活性成份為：氟維司群，其化學名稱為：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亞硫?；?壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其輔料為：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸芐酯，蓖麻油
生產企業	AstraZenecaUKLimited	AstraZenecaUKLimited
批準文號	國藥準字J20100014	H20100407
說明
作用與功效	1.本品適用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。 2.本品對于既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于大規模安慰劑對照臨床試驗預設亞洲亞組的生存優勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數據而確立的。 3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案。	本品可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復發的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經后（包括自然絕經和人工絕經）雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌。
用法用量	推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，對于這一患者群的安全性和療效尚未進行研究。如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)，不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無需壓碎，攪拌至完全分散(約需10分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過鼻-胃管給予該藥液。無需因下述情況不同調整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族，腎功能，因肝轉移而引起的中至重度肝功能損害。劑量調整：當患者出現不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應時，可通過短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復每天250mg的劑量。	1.成年女性(包括老年婦女)：推薦劑量為每月給藥一次，一次250mg。尚缺乏更高劑量下中國患者使用的安全有效性信息。 2.兒童及青少年：因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。 3.腎功能損害的患者：對于輕度至中度腎功能損害的患者(肌酐清除率≥30ml/min)，無需調整劑量。未在嚴重腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)中評價本品的安全性和有效性，因此建議這些患者慎用。 4.肝功能損害的患者：對于輕度至中度肝功能損害的患者無需調整劑量。但由于在這些患者中氟維司群的暴露可能增加，故應慎用本品。沒有本品對于重度肝功能損害患者的研究資料。 5.使用方法：臀部緩慢肌注。
副作用	已知對該活性物質或該產品任一賦形劑有嚴重過敏反應者。	副作用可能包括熱潮紅、關節痛、疲勞、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、肝功能異常等。
禁忌	兒童注意事項：目前尚無本品用于兒童或青春期患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠期使用目前尚無本品用于妊娠期女性的資料。在器官發生期給予可產生母體毒性劑量的吉非替尼，在大鼠中可觀察到成骨不全的發生率升高，在家兔中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。在接受本品治療期間，要勸告育齡女性避免妊娠。 2.哺乳期使用 (1)在接受本品治療期間，應建議哺乳母親停止母乳喂養。 (2)目前尚無本品用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產物是否會分泌入人乳，但當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產物廣泛分泌入乳汁。 (3)在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。老人注意事項：尚未明確。
成分	1.本品適用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。 2.本品對于既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于大規模安慰劑對照臨床試驗預設亞洲亞組的生存優勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數據而確立的。 3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案。	本品可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復發的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經后（包括自然絕經和人工絕經）雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌。
藥理作用	1.吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。 2.吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長，抑制其血管生成，在體外，可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
注意事項	接受吉非替尼治療的患者，偶爾可發生急性間質性肺病，部分患者可因此死亡(見“可能出現的不良反應”節)。伴發先天性肺纖維化/間質性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發性肺炎的患者出現這種情況時死亡率增加。如果患者氣短，咳嗽和發熱等呼吸道癥狀加重，應中斷治療，及時查明原因。當證實有間質性肺病時，應停止使用吉非替尼并對患者進行相應的治療。已觀察到無癥狀性肝轉氨酶升高(見“可能出現的不良反應”節)。因此，建議定期檢查肝功能?？芍斏鞯挠糜诟无D氨酶輕中度升高的患者。如果肝功能損害嚴重，應考慮停藥。誘導CYP3A4活性的物質可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導劑(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類或StJohn’sWort)合用可降低療效(見“藥物相互作用”節)。已報道在服用華法令的一些患者中出現國際正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(見“可能出現的不良反應”節)。服用華法令的患者應定期監測凝血酶原時間或INR的改變。能使胃的PH值持續升高的藥物可降低吉非替尼的血漿濃度并進而降低療效(見“藥物相互作用”節和“藥物代謝動力學特性”節)。應告誡患者當以下情況加重時即刻就醫:任何眼部癥狀、嚴重或持續的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食這些癥狀應按臨床需要進行處理(見“可能出現的不良反應”節)。同時見“妊娠和哺乳”和“對駕駛及操縱機器能力的影響”節。對駕駛及操縱機器能力的影響在治療期間，可出現乏力的癥狀，這些患者在駕駛或操縱機器時應給與提醒。	1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 定期檢查肝功能；4. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；5. 出現嚴重不良反應時應立即停藥。