注射用鹽酸多柔比星

注射用奧沙利鉑

每瓶含10mg鹽酸多柔比星及適量乳糖和對羥基苯甲酸甲酯。 化學名稱為：(8S,10S)－10－(3－氨基－2,3,6－三脫羥－*－L－來蘇－己吡喃糖苷基)－8－乙醇酰基－7,8,9,10－四氫－6,8,11－三羥基－1－甲氧基－5,12－萘二酮鹽酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C27H29O11N。

奧沙利鉑。

山西普德藥業(yè)股份有限公司

哈藥集團生物工程有限公司

國藥準字H14023143

國藥準字H20133094

抗有絲分裂和細胞毒性藥物。多柔比星能成功地誘導(dǎo)多種惡性腫瘤的緩解，包括急性白血病、淋巴瘤、軟組織和骨肉瘤、兒童惡性腫瘤及成人實體瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

1.用于治療氟脲嘧啶治療無效的結(jié)直腸癌，可單獨或與氟脲嘧啶聯(lián)合使用。2.可單藥或聯(lián)合治療晚期卵巢癌。

配制藥液時，每小瓶內(nèi)容物用5ml注射用水或氯化鈉注射液溶解。加入溶解液后，可輕搖小瓶半分鐘以使內(nèi)容物溶解，但不要倒轉(zhuǎn)小瓶。成人和兒童[靜脈用藥]：這是最常用的給藥途徑。配制后的溶液通過通暢的輸液管進行靜脈輸注，約2－3分鐘。這樣可減少血栓形成和由藥物外溢導(dǎo)致的蜂窩組織炎和水泡的危險，常用的溶液為氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化鈉葡萄糖注射液。劑量通常根據(jù)體表面積計算。通常當阿霉素單一用藥時，每三周一次，以60－75mg/m2給藥，當與其他有重復(fù)毒性的抗腫瘤制劑合用時，多柔比星的劑量須減。

限成人使用。作為一線治療，奧沙利鉑推薦劑量為85mg/m2靜脈輸注，每2周重復(fù)1次。應(yīng)按照病人的耐受程度進行劑量調(diào)整。奧沙利鉑應(yīng)在輸注氟脲嘧啶前給藥。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，持續(xù)輸注2-6小時。奧沙利鉑主要用于以5-氟脲嘧啶持續(xù)輸注為基礎(chǔ)的聯(lián)合方案中。在雙周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注與持續(xù)輸注聯(lián)合的給藥方式。特殊人群：-腎功能不全者：本藥尚無用于嚴重腎功能不全患者的資料。中度腎功不全者，開始治療時可給予常規(guī)推薦劑量。對于輕度腎功能不全者，無需調(diào)整劑量。-肝功能不全者：對于有嚴重肝功能不全者，本藥應(yīng)用尚無研究。對于治療開始時肝功能檢查不正常的患者人群，應(yīng)用本藥未出現(xiàn)急性毒性的增加。在臨床研究中，肝功能不全者未進行特別的劑量調(diào)整。給藥方法：奧沙利鉑用于靜脈輸注，使用時無需水化。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，通過外周或中央靜脈滴注2-6小時。奧沙利鉑必須在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必須立即終止給藥。

嚴重器質(zhì)性心臟病和心功能異常及對本品及蒽環(huán)類過敏者禁用。 1靜脈給藥治療的禁忌癥：由于既往細胞毒藥物治療，持續(xù)的骨髓抑制或嚴重的口腔潰瘍?nèi)硇愿腥久黠@的肝功能損害嚴重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞既往蒽環(huán)類治療已用到藥物最大累積劑量。 2膀胱內(nèi)灌注治療的禁忌癥：侵襲性腫瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎癥導(dǎo)管插入困難（如由于巨大的膀胱內(nèi)腫瘤）。

1.對鉑類藥物有過敏史者禁用。2.嚴重腎功能不全者禁用。

抗有絲分裂和細胞毒性藥物。多柔比星能成功地誘導(dǎo)多種惡性腫瘤的緩解，包括急性白血病、淋巴瘤、軟組織和骨肉瘤、兒童惡性腫瘤及成人實體瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

1.用于治療氟脲嘧啶治療無效的結(jié)直腸癌，可單獨或與氟脲嘧啶聯(lián)合使用。2.可單藥或聯(lián)合治療晚期卵巢癌。

藥物可穿透進入細胞，與染色體結(jié)合。實驗顯示多柔比星的平面環(huán)插入堿基對之間從而與DNA結(jié)合形成復(fù)合物，嚴重干擾DNA合成、DNA依賴性RNA合成和蛋白質(zhì)合成。但通過該機制產(chǎn)生抗增生作用所需的多柔比星濃度比臨床治療中腫瘤部位的藥物濃度要高。近期的實驗顯示藥物插入DNA引發(fā)拓撲異構(gòu)酶II裂解DNA，從而破壞DNA三級結(jié)構(gòu)。這一作用在臨床治療的藥物濃度即可見。多柔比星還與氧化/還原作用有關(guān)：一系列NADPH依賴性的細胞還原酶可還原多柔比星為半醌自由基，再與分子氧反應(yīng)產(chǎn)生高反應(yīng)活性的細胞毒化合物如過氧化物、活性的氫氧基和過氧化氫，自由基形成與多柔比星的細胞毒作用有關(guān)。多柔比星的更進一步作用部位可能在細胞膜：與細胞膜上的脂結(jié)合影響各種不同的功能。多柔比星的細胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一種機制的結(jié)果，也可能還有其他作用機制存在。研究顯示多柔比星在整個細胞周期均有活性作用，包括在細胞間期。故快速增生組織如腫瘤組織（但也包括骨髓、胃腸道和粘膜、毛囊）是對多柔比星抗增生作用最敏感的。

1.血液學方面的不良反應(yīng)主要是貧血，白細胞減少，粒細胞減少及血小板減少。2.非血液學方面的不良反應(yīng)主要是惡心、嘔吐、腹瀉。3.神經(jīng)系統(tǒng)以末梢神經(jīng)炎為主要表現(xiàn)，有時可有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。

1肝、腎功能嚴重不全者慎用。 2本品禁止與其它抗抑郁藥物同時使用，以避免引起高5-羥色胺綜合癥的危險。 3使用中樞性鎮(zhèn)痛藥（度冷丁、可待因、美沙芬）、麻黃堿、偽麻黃堿或苯丙醇氨患者禁用本品。 4患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應(yīng)立即停藥。 5用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。 6用藥期間應(yīng)定期檢查血象、心、肝、腎功能。 7由其它抗抑郁藥換用本品，建議停藥2周后再開始使用本品；氟西汀應(yīng)停藥5周再開始使用本品。

1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴密監(jiān)測奧沙利鉑的神經(jīng)學安全性。2.應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；3.當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。4.在每一療程治療之前應(yīng)進行血液計數(shù)和分類，在治療開始之前應(yīng)進行神經(jīng)學檢查，之后應(yīng)定期進行。5.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應(yīng)減少25%，調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。