鹽酸拓撲替康膠囊

達沙替尼片

化學名：分子式：分子量：C23H23N3O5·HCl

本品活性成份為達沙替尼。

南京瑞年百思特制藥有限公司

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

國藥準字H20070204

H20160433

用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

口服給藥，與順鉑聯用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個療程。可根據患者耐受性調整欣澤劑量，調整原則：1.治療中出現3級血液學毒性下一周期劑量可減少25%。如出現4度粒細胞減少合并嚴重感染性發熱則中止治療。2.治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復則停止用藥。3.肝功能轉氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25%，大于5倍時停止用藥。4.治療中出現腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25%，如出現2級毒性則中止治療

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。 Ph+慢性期CML的患者推薦起始...

1.對拓撲替康及欣澤其他成份有過敏史的病人禁用。2.患有嚴重骨髓抑制，中性粒細胞＜1500個/mm3病人禁用。

本品最常見不良反應包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴重不良反應包括發熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。詳見內包裝說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

鹽酸拓撲替康是一種喜樹堿類似物。為拓撲異構酶I的抑制劑。拓撲替康與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復，從而影響DNA的復制。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。詳見內包裝說明書。

尚不明確。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

本品可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經系統出血，甚至死亡。詳見內包裝說明書。