氯氧喹膠囊

亞葉酸鈣片

氯氧喹

本品主要成份為亞葉酸鈣。其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲?；?1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲?；?L-谷氨酸鈣鹽五水合物。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O

通化茂祥制藥有限公司

長春天誠藥業(yè)有限公司

國藥準字H20030359

國藥準字H20010326

乳腺癌、非小細胞肺癌等腫瘤治療。

1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。

20～30mg·kg～·d～，分3次服。連服4周為1個療程。

1.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小時一次，連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測定結果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。 2.作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg(1/3~1片)，視中毒情況而定。 3.用于巨幼細胞貧血，每日口服15mg(1片)。 4.與氟尿嘧啶合用時，口服20-30mg/m2體表面積，在氟尿嘧啶用藥半小時后口服。

對本品成分過敏者禁用。

禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 對孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

乳腺癌、非小細胞肺癌等腫瘤治療。

1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。

本品對腫瘤細胞DNA合成具有抑制作用，其作用方式屬損傷DNA模板型，可損傷癌細胞DNA模板，使癌細胞溶酶體增大增多，導致破裂，釋放多種水解酶，使癌細胞自溶死亡，并能激活肝內(nèi)微粒P450酶。對人成骨肉瘤細胞體外抗瘤試驗表明，本品作用24，48，72h的Ic分別為(9．32±0．84)，(2．44±0．28)，(1．74±0．18)ptg·mL～，均10ptg·mL～；氯氧喹75，150，300mg·kg(ig)對小鼠肉瘤18o(s一180)及艾氏癌實體型(EC)腫瘤的抑制率高于40％；對s一180腹水型及EAC小鼠的生命延長率50％，與對照組比較有明顯差異(P0．01)；此外氯氧喹對H絲，Lewis肺癌，P3。。和MA，，，等腫瘤模型的抑制率也高于40％。證明氯氧喹具有明顯的抗腫瘤作用和較廣的抗瘤譜，對荷瘤動物(s一180)的化療(環(huán)磷酰胺、5一氟尿嘧啶)具有明顯的協(xié)同增效作用，同時能減輕放化療的毒副反應，提高患者的生存質(zhì)量，尤其是晚期惡性腫瘤患者。此外在多種疼痛模型中證實氯氧喹具有鎮(zhèn)痛作用，且無依賴性。

很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應。

長期服用定期檢查血象及肝功能。

1.初次使用本品，應在有經(jīng)驗醫(yī)師指導下用藥。 2.本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時使用，以免影響后者的治療作用。應于大劑量使用甲氨蝶呤24-48小時后應用本品。 3.當患者有下列情況者，本品應慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治療；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。 4.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監(jiān)測： （1）治療前測肌酐清除率； （2）應用甲氨蝶呤大劑量后每12-24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應用時間；當甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察； （3）應用甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，如用藥后24小時血清肌酐量大于治療前50%，提示有嚴重腎毒性，要慎重處理； （4）甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療。