羥基脲片

注射用門冬酰胺酶

本品主要成份為：羥基脲。

北京永正制藥有限責任公司

濟南維爾康生化制藥有限公司

國藥準字H11020569

國藥準字H37022254

1．慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭耐藥的CML；2．對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發(fā)生。長春新堿應(yīng)在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等每次80mg/kg，每三天1次，需與放療合用。

一般靜注或靜滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根據(jù)耐受程度逐漸增至1000U/kg。靜注以20～40m1生理鹽水稀釋，靜滴以5%葡萄糖溶液500ml稀釋，10～20次為一程。肌注：劑量同靜注，用5～10ml生理鹽水溶解。當與潑尼松和長春新堿聯(lián)合應(yīng)用治療兒童急性淋性白血病時，可每日靜滴1000U/kg，在使用潑尼松和長春新堿后給予，即從治療后的第22天開始，連續(xù)10d。如先于上述藥物給予或同時給予，會增強不良反應(yīng)。肌注：在與潑尼松和長春新堿聯(lián)合用藥時，每次6000U/㎡從第4天始每3d給予1次，共9次劑量。?

水痘、帶狀皰疹及各種嚴重感染禁用。

懷孕及哺乳期婦女。

1．慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭耐藥的CML；2．對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發(fā)生。長春新堿應(yīng)在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對RNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細胞敏感。

某些腫瘤細胞（如淋性白其病細胞）缺乏門冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生長必需的門冬酰胺，必須依賴宿主供給。本品能將門冬酰胺催化分解成門冬氨酸和氨，故能使這些腫瘤細胞缺乏門冬酰胺，從而干擾其蛋白質(zhì)合成，起抑制細胞生長作用。本品可能對G1期細胞具特異性。最初認為有無門冬酰胺合成酶是正常細胞和腫瘤細胞間特有的生化差別。但目前發(fā)現(xiàn)多種正常細胞對門冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病細胞中亦有含有門冬酰胺合成酶的細胞株，能較快地產(chǎn)生耐藥性，因此，本品用于腫瘤治療時，不宜單獨使用，亦不宜作維持治療用，而應(yīng)該與其他抗癌藥聯(lián)合應(yīng)用。

1．服用本品可使患者免疫機能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個月至1年才可考慮接種疫苗。2．服用本品時應(yīng)適當增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。3．定期監(jiān)測白細胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。

肝腎疾病患者、骨髓機能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。