安吖啶注射液

阿那曲唑片

安吖啶。

阿那曲唑

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059065

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150021

對(duì)急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對(duì)蒽環(huán)類和阿糖胞苷產(chǎn)生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性，部分患者仍有效。

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對(duì)雌激素受體陰性的病人，若其對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。 適用于絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

急性白血病：按體表面積一次75mg/m2，一日1次，靜脈注射或滴注，連用7天，最大耐受劑量是150mg/m2。實(shí)體瘤：按體表面積一次75～120mg/m2，3～4周一次。

成人(包括老年人)：口服，每日一次，每次1片。兒童：本藥不推薦兒童服用。腎功能損...

尚不明確。

一般的不良反應(yīng) *陰道出血現(xiàn)象偶見報(bào)告，主要出現(xiàn)在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續(xù)出血現(xiàn)象，應(yīng)考慮做進(jìn)一步的評(píng)估。由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降，使部份患者骨折的風(fēng)險(xiǎn)增加。在ATAC試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件用于安全性評(píng)估的輔助治療的中位期，阿那曲唑1mg組和他莫昔芬20mg組分別為59.8個(gè)月和59.6個(gè)月。下表列出了在各治療組治療期間或治療結(jié)束后14天內(nèi)出現(xiàn)的發(fā)生率至少為5%的不良事件。在各治療組治療期間或治療結(jié)束后14天內(nèi)出現(xiàn)的發(fā)生率至少為5%的不良事件N=接受治療的患者數(shù)。+一名患者可能有多于一個(gè)的不良事件，包括在同一身體系統(tǒng)有多于一個(gè)的不良事件十陰道出血未進(jìn)行進(jìn)一步診斷下表列出了在ATAC試驗(yàn)中，治療期間或治療結(jié)束后14天內(nèi)患者報(bào)告的事先定義的不良事件(無論是否有因果關(guān)系)的發(fā)生率。 在68個(gè)月的中位隨訪期之后，阿那曲唑組和他莫昔芬組骨折發(fā)生率分別為22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑組觀察到的骨折率與相應(yīng)年齡絕經(jīng)人群中報(bào)告的范圍相似。尚無法確定，在ATAC試驗(yàn)中阿那曲唑組患者觀察到的骨折和骨質(zhì)疏松發(fā)生率是否反映

對(duì)急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對(duì)蒽環(huán)類和阿糖胞苷產(chǎn)生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性，部分患者仍有效。

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對(duì)雌激素受體陰性的病人，若其對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。 適用于絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

安吖啶具有廣譜的抗腫瘤活性，作用機(jī)理類似蒽環(huán)類藥物。安吖啶和DNA結(jié)合，對(duì)腺嘌呤、胸腺嘧啶堿基對(duì)的配對(duì)有影響。主要抑制DNA合成，對(duì)S和G2期細(xì)胞抑制作用較明顯，對(duì)RNA的合成影響較小。

ATC編碼: L02B G03(酶抑制劑)本品為高效，高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經(jīng)后婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復(fù)合物的作用下轉(zhuǎn)化為雌酮，雌酮隨后轉(zhuǎn)化為雌二醇。減少循環(huán)中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗(yàn)顯示，絕經(jīng)后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。在ACTH激發(fā)試驗(yàn)之前或之后進(jìn)行測(cè)定，本品每日用量達(dá)10mg仍不影響皮質(zhì)醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時(shí)無需補(bǔ)充皮質(zhì)激素。如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫(yī)師應(yīng)評(píng)估治療的相對(duì)獲益和風(fēng)險(xiǎn)。當(dāng)本品與他莫昔芬聯(lián)合使用時(shí)，無論激素受體狀態(tài)如何，其療效和安全性與單獨(dú)使用他莫昔芬相似。其確切的機(jī)制尚不清楚，但不認(rèn)為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

1、對(duì)骨髓抑制及心、肝、神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者應(yīng)慎用或適當(dāng)減少劑量；2、為避免靜脈炎，應(yīng)將每次劑量稀釋到150ml以上的溶液中，緩慢靜滴。

本品不太可能影響病人駕駛和機(jī)械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報(bào)告，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)于駕車和操作機(jī)械時(shí)，應(yīng)特別注意。 尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 對(duì)于激素狀態(tài)有懷疑的患者，應(yīng)通過生化檢查的方法確定是否絕經(jīng)(自然絕經(jīng)或人工絕經(jīng))。 對(duì)中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚無支持本品安全應(yīng)用的資料。由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降。目前尚無充足資料表明雙磷酸鹽對(duì)由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預(yù)防性使用的作用情況。 伴有骨質(zhì)疏松或潛在的骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的婦女，應(yīng)當(dāng)在治療開始以及其后定期的進(jìn)行正規(guī)的骨密度檢查，如DEXA掃描。應(yīng)當(dāng)在適當(dāng)?shù)臅r(shí)間開始骨質(zhì)疏松的治療或預(yù)防，并進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測(cè)。 本品含乳酸。病人有罕見的半乳糖不耐受癥、原發(fā)性腸乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的不應(yīng)服用本品。在ATAC試驗(yàn)中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報(bào)告血清膽固醇升高(阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%)。運(yùn)動(dòng)員慎用。對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響本品不太可