安吖啶注射液

替吉奧膠囊

安吖啶。

本品為復(fù)方制劑，每粒膠囊含：20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059065

國藥準(zhǔn)字H20100150

對急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對蒽環(huán)類和阿糖胞苷產(chǎn)生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性，部分患者仍有效。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

急性白血病：按體表面積一次75mg/m2，一日1次，靜脈注射或滴注，連用7天，最大耐受劑量是150mg/m2。實體瘤：按體表面積一次75～120mg/m2，3～4周一次。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者：一般情況下，根據(jù)體...

尚不明確。

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孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 老年用藥： 。2.重要的注意事項：（1）替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。（2）哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應(yīng)停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊

對急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對蒽環(huán)類和阿糖胞苷產(chǎn)生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性，部分患者仍有效。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

安吖啶具有廣譜的抗腫瘤活性，作用機理類似蒽環(huán)類藥物。安吖啶和DNA結(jié)合，對腺嘌呤、胸腺嘧啶堿基對的配對有影響。主要抑制DNA合成，對S和G2期細(xì)胞抑制作用較明顯，對RNA的合成影響較小。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用：替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長，可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉(zhuǎn)移模型生存時間。2.作用機理：替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為：口服后FT在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD，從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內(nèi)5-FU濃度的升高，腫瘤組織內(nèi)5-FU磷酸化產(chǎn)物——5-氟核苷酸可維持較高濃度，從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道，可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶，從而選擇性抑制5-FU轉(zhuǎn)化為5-氟核苷酸，從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應(yīng)。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產(chǎn)物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結(jié)合，同時與還原型葉酸形成三聚體，從而抑制DNA的合成。另外，5-FU轉(zhuǎn)化為FUTP并整合至RNA分子，從而破壞RNA功能。 毒理研究： 急性毒性試驗結(jié)果顯示，小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beag

1、對骨髓抑制及心、肝、神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者應(yīng)慎用或適當(dāng)減少劑量；2、為避免靜脈炎，應(yīng)將每次劑量稀釋到150ml以上的溶液中，緩慢靜滴。

1.慎用［下列患者應(yīng)慎用替吉奧膠囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能會加重骨髓抑制]；（2）腎功能異常的患者［因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時可能導(dǎo)致5-FU的血液濃度升高， 從而加重骨髓抑制等不良反應(yīng)詳見