尿嘧啶替加氟片

復(fù)方環(huán)磷酰胺片

本品為替加氟和尿嘧啶的復(fù)方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

本品為復(fù)方制劑，其組分為環(huán)磷酰胺（C7H15Cl2N2O2PH2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

華潤三九(北京)藥業(yè)有限公司

遼寧華潤本溪三藥有限公司

國藥準字H11022268

國藥準字H21022578

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴散和轉(zhuǎn)移。

抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實體瘤及卵巢癌。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫(yī)囑。

口服。成人常用量：一次1片，一日3～4次。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細胞減少等。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴散和轉(zhuǎn)移。

抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實體瘤及卵巢癌。

與替加氟相同，在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進行手術(shù)，并比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因為相地地提高了氟尿的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。

本品在體外無抗腫瘤活性，進入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤其對前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細胞減少等。

1.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿素結(jié)石史、以前曾接受過化療或放射治療。2.用藥期間須定期檢查白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)，腎功能（尿素氮肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶）及血清尿酸水平。3.腎功能損害時，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。4.白血病、淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時，可采用以下的方法預(yù)防：大量補液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。6.如有明顯的白細胞減少（特別是粒細胞減少）或血小板減少，應(yīng)停用復(fù)方環(huán)磷酰胺片。7.對診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。