卡莫司汀注射液

注射用鹽酸表柔比星

主要成分：卡莫司汀。 分子式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214.05

表阿霉素。

河北美圖制藥有限責任公司

輝瑞制藥(無錫)有限公司

國藥準字H13023026

國藥準字H20000496

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質細胞瘤、腦干膠質瘤、成神經管細胞瘤、星形膠質細胞瘤、室管膜瘤）、腦轉移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發性肝細胞癌和轉移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。主要用于各種類型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發性和轉移性肝癌的肝動脈插管化療。對白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對卵巢癌也很有效。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點滴。

表柔比星單獨用藥時，成人劑量為按體表面積一次60~90mg/m2，聯合化療時，每次50~60mg/m2靜脈注射。根據病人血象可間隔21天重復使用。

既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

1）本品在動物中有潛在的致畸變、致突變和致癌作用，但在人類則缺乏明確的證據。 2）表柔比星和柔紅霉素、阿霉素一樣，能透過胎盤。所以在妊娠初期的3個月內禁用本品，哺乳期婦女也不宜應用。 3）用表柔比星后有一定量的藥經腎排泄，年邁患者或腎功能顯著減退時宜酌減劑量。 4）如出現下列情況禁用表柔比星；以往用過足量柔紅霉素或阿霉素（總劑量≥400500mg/平方米）或對此二藥呈過敏反應者，周圍血象白細胞低于3500或血小板低于5萬，發熱或嚴重感染，惡液質、失水、電解質或酸堿平衡失調、胃腸道

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質細胞瘤、腦干膠質瘤、成神經管細胞瘤、星形膠質細胞瘤、室管膜瘤）、腦轉移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發性肝細胞癌和轉移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。主要用于各種類型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發性和轉移性肝癌的肝動脈插管化療。對白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對卵巢癌也很有效。

本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白而產生抗癌作用。在體內能與DNA聚合酶作用，對增殖期細胞各期都有作用，對兔子及小鼠有致畸性。

本品為阿霉素的主體異構體，是阿霉素氨基糖部分中C4羥基的反式構型，它既可直接嵌入DNA，與DNA的雙螺旋結構形成復合物，阻斷依賴于DNA的RNA形成，又有形成超氧基自由基的動能。 本品的作用部位在氨基糖部分C4羥基上（其排泄量可達總排泄量的l/3），僅在用本藥后有此發現，而在用柔紅霉素和阿霉素時未曾發現過，這可能為表柔比星在體內清除較快而其毒性較同劑量阿霉素為低的主要原因。

1老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 2對診斷的干擾：本品可引起肝腎功能異常。 3下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。 4用藥期間應注意檢查血常規、血小板、肝腎功能、肺功能。 5本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束后三個月內不宜接種活疫苗。 6預防感染，注意口腔衛生。 孕婦使用會出現嚴重問題，如果使用或使用過程中懷孕，患者應知道其潛在的危險，應禁用。哺乳期婦女亦禁用。

關于心臟毒性 1.可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表柔比星的心臟霉性比異構體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2：1。在表柔比星治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生，并可能對相應的藥物治療無效）； 2.對目前或既往接受縱隔、心包區合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加； 3.在確定表柔比星最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重； 4.在每個療程前后都應