卡培他濱片

弗利能(亞葉酸鈣片)

卡培他濱

本品主要成份為亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O

深圳市中聯(lián)制藥有限公司

H20100398

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000517

FDA批準(zhǔn)治療對(duì)普通療法具有抗藥性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌，治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌聯(lián)合泰素帝治療晚期乳腺癌。

1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。

推薦劑量每日2,500mg/m2,連用兩周,休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時(shí)用水吞服。

1.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小時(shí)一次，連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。 2.作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg(1/3~1片)，視中毒情況而定。 3.用于巨幼細(xì)胞貧血，每日口服15mg(1片)。 4.與氟尿嘧啶合用時(shí)，口服20-30mg/m2體表面積，在氟尿嘧啶用藥半小時(shí)后口服。

有希羅達(dá)嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏?卡培他濱的代謝產(chǎn)物)有過敏史者禁止使用希羅達(dá)。

禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。

兒童注意事項(xiàng)： 卡培他濱對(duì)18歲以下患者的安全性和療效尚未證實(shí)。

FDA批準(zhǔn)治療對(duì)普通療法具有抗藥性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌，治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌聯(lián)合泰素帝治療晚期乳腺癌。

1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。

卡培他濱是具有選擇性靶向作用，針對(duì)腫瘤細(xì)胞的口服化療藥物。卡培他濱本身無細(xì)胞毒性，可通過三步酶鏈反應(yīng)，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)被激活為具有細(xì)胞毒性的5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常人體細(xì)胞的損害。

很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。

曾經(jīng)出現(xiàn)本品嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏ぃㄅ嗨麨I的代謝產(chǎn)物）有過敏史者禁用。.需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品治療者會(huì)誘發(fā)腹瀉，對(duì)發(fā)生脫水的嚴(yán)重腹瀉者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)并給予補(bǔ)液治療。每日腹瀉4-6次或有夜間腹瀉者為2級(jí)腹瀉，每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級(jí)腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補(bǔ)液者為4級(jí)腹瀉。如發(fā)生2.3或4級(jí)腹瀉，則應(yīng)停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級(jí)時(shí)再恢復(fù)使用。3級(jí)或4級(jí)腹瀉后再使用本品時(shí)應(yīng)減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征，但多為1-2級(jí)，3級(jí)綜合征者不多見。多數(shù)副反應(yīng)可以消失，但需要暫時(shí)停止用藥或減少用量，無須長(zhǎng)期停止治療。對(duì)妊娠及哺乳的影響：尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品臨床研究，但必須要考慮到如果在這類病人中使用本品，可能會(huì)引起胎兒損傷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，卡培他濱能導(dǎo)致胎兒死亡或畸形。這些發(fā)現(xiàn)預(yù)示卡培他濱衍生物也具有這種作用，因此不能在妊娠婦女中使用本品。如在妊娠期間使用本品或在使用本品間發(fā)生妊娠時(shí)，必須考慮到該藥對(duì)胎兒損傷或致畸的潛在危險(xiǎn)性。生育期婦女使用本品時(shí)必須采取避孕措施。盡管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于許多藥物能在母乳中分泌而有對(duì)哺乳的嬰兒造成嚴(yán)重副反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性，因此建議使用本品的婦女停止哺乳全球十大制藥企業(yè)之一羅氏制藥的治癌藥物希羅達(dá)(卡培他濱片)啟動(dòng)全球召回，原因是主要成分卡培他濱可能采用了未經(jīng)認(rèn)可的程序進(jìn)行生產(chǎn)，產(chǎn)品的質(zhì)量不能得到保證。

1.初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。 2.本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時(shí)使用，以免影響后者的治療作用。應(yīng)于大劑量使用甲氨蝶呤24-48小時(shí)后應(yīng)用本品。 3.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治療；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。 4.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)： （1）治療前測(cè)肌酐清除率； （2）應(yīng)用甲氨蝶呤大劑量后每12-24小時(shí)測(cè)定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時(shí)間；當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察； （3）應(yīng)用甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測(cè)定血清肌酐量，如用藥后24小時(shí)血清肌酐量大于治療前50%，提示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理； （4）甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療。