巰嘌呤片

亞砷酸氯化鈉注射液

主要成分：巰嘌呤。 分子式：C5H4N4S·H2O 分子量：170.19

三氧化二砷

北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司

黑龍江哈爾濱醫(yī)大藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H11021699

國藥準(zhǔn)字H19990191

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

急性非淋巴細(xì)胞性白血病，以急性早幼粒細(xì)胞白血?。∕3）療效最為顯著。用于慢性粒細(xì)胞性白血病及慢粒急變期適用于肝癌、肺癌、胰腺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴瘤等的治療。放化療時應(yīng)用有增加放療敏感性提高化療療效作用?？捎糜诮槿胫委熂靶g(shù)中動脈灌注。

1?絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周； 2?白血病： （1）?開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg； （2）?維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

急性早幼粒細(xì)胞白血病的治療4-6周為一療程，亞砷酸注射液10mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖500ml內(nèi)每日一次靜脈滴注，完全緩解后間隔兩同重復(fù)用藥以鞏固療效，維持治療間隔時間為4周8周12周。兒童患者用藥標(biāo)準(zhǔn)按0.16mg/kg計算。惡性腫瘤的治療4周為一療程間隔2周重復(fù)用藥。介入治療及術(shù)中灌注每次20mg稀釋后注入

已知對本品高度過敏的患者禁用。

對本品過敏者禁用，腎功能嚴(yán)重?fù)p害及孕婦禁用。

兒童注意事項： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。 老人注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

急性非淋巴細(xì)胞性白血病，以急性早幼粒細(xì)胞白血?。∕3）療效最為顯著。用于慢性粒細(xì)胞性白血病及慢粒急變期適用于肝癌、肺癌、胰腺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴瘤等的治療。放化療時應(yīng)用有增加放療敏感性提高化療療效作用。可用于介入治療及術(shù)中動脈灌注。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：（1）通過負(fù)反饋作用抑制酰胺轉(zhuǎn)移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉(zhuǎn)為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

本藥屬于長春堿類抑制細(xì)胞分裂的抗腫瘤藥物，直接作用于微管蛋白/微管的動態(tài)平衡，可抑制微管蛋白的聚合，并使分裂期微管崩解，僅在高濃度下影響軸突微管，對管蛋白螺旋化的作用低于長春新堿，通過阻斷G2與M期細(xì)胞的有絲分裂，導(dǎo)致進(jìn)入間期或分裂后期的細(xì)胞死亡。

1.對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細(xì)胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石； 2.下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4～6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者； 3.用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白1～2次，對血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象。

請在?？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥。使用過程中少數(shù)病人有白細(xì)胞增高現(xiàn)象，用藥2-3周時出現(xiàn)，不必停止治療，1周后白細(xì)胞可自行下降或口服羥基脲降低白細(xì)胞。用藥過程中有部分病人轉(zhuǎn)氨酶輕度增高，可加用保肝藥物，停藥兩周后可恢復(fù)至用藥前水平。