去氧氟尿苷膠囊

注射用鹽酸阿糖胞苷

去氧氟尿苷。化學名：5'-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷，分子式：C9H11FN2O5，分子量：246.20。

本品化學名稱為：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。 其結構式為：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

上海羅氏制藥有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H19990343

國藥準字H20054694

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

適用于急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

口服，一日總量800～1200mg，分3～4次服用，于飯后服用。并根據年齡、癥狀可適當增減。6～8周為一療程。

1?成人常用量（1）誘導緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。 2?中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復發性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應較多，故療程中必須由有豐富經驗的醫生指導，并要有充分及時的支持療法保證方可進行。 3?小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復一療程。本方案主要用于治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。 4?鞘內注射阿糖胞苷為鞘內注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25～75mg,聯用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化鈉注射液溶解,鞘內注射,每周1～2次,至腦脊液正常.如為預防性則每4～8周一次.

對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女忌用。

兒童注意事項： 嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定，需慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期婦女。 老人注意事項： 對老年人的影響一般高齡者的生理機能低下，應慎用。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女忌用。 老人注意事項： 由于老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據體征等及時調整藥量。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

適用于急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內被嘧啶核苷磷酸化酶轉換成游離的5-FU，從而發揮其抗腫瘤作用。動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明，腫瘤內嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織，故本品在腫瘤組織內5-FU的轉化率亦明顯高于各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細胞，而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成，主要作用于S期，對其它增殖期時相細胞亦有影響。

本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經激酶磷酸化后轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷，從而抑制細胞DNA聚合及合成。本品為細胞周期特異性藥物，對處于S增殖期細胞的作用最為敏感，對抑制RNA及蛋白質合成的作用較弱。

特別注意感染癥狀、出血傾向的發生。可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當發生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時，立即停藥并對癥治療。

1、使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應慎用：骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史、近期接受過細胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應定期檢查：周圍血象、血細胞和血小板計數、骨髓涂片以及肝腎功能。