注射用異環(huán)磷酰胺

注射用鹽酸阿糖胞苷

本品主要成份及其分子式：C7H15Cl2N2O2P，分子量：261.10。

本品化學(xué)名稱為：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20067582

國藥準(zhǔn)字H20054694

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好，對慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

單藥治療靜脈注射按體表面積每次1.2～2.5g/m2，連續(xù)5日為一療程。聯(lián)合用藥靜脈注射按體表面積每次1.2～2.0g/m2，連續(xù)5日為一療程。每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。

1?成人常用量（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。 2?中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時的支持療法保證方可進(jìn)行。 3?小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復(fù)一療程。本方案主要用于治療原始細(xì)胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細(xì)胞白血病等。 4?鞘內(nèi)注射阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25～75mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化鈉注射液溶解,鞘內(nèi)注射,每周1～2次,至腦脊液正常.如為預(yù)防性則每4～8周一次.

嚴(yán)重骨髓抑制患者、對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女忌用。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　孕婦及哺乳期婦女忌用。 老人注意事項(xiàng)： 由于老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時調(diào)整藥量。

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好，對慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

本品在體外無抗癌活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機(jī)制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

本品為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢眨瑥亩种萍?xì)胞DNA聚合及合成。本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。

1本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護(hù)劑美司鈉。 2低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。 3本品水溶液不穩(wěn)定，須現(xiàn)配現(xiàn)用。 4用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞，血小板和肝腎功能測定。

1、使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細(xì)胞和血小板計數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。