替加氟片

異煙肼片

本品化學(xué)名稱為：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17。

　　本品化學(xué)名稱為：4-吡啶甲酰肼。

齊魯天和惠世制藥有限公司

國藥控股星鯊制藥(廈門)有限公司

國藥準字H37021326

國藥準字H35020845

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。 （2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防：①新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結(jié)核病，痰菌陰性，過去未接受過正規(guī)抗結(jié)核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應(yīng)者；④35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應(yīng)者，或與活動性肺結(jié)核患者有密切接觸者。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，總量600—1000片為一療程。

　　口服預(yù)防：成人一日0.3g，頓服;小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g;或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結(jié)核病患兒(如結(jié)核性腦膜炎)，每日按體重可高達30mg/kg(一日量最高500mg)，但要注意肝功能損害和周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。

對本品過敏者禁用。

　　肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。

兒童注意事項： 參見【用法用量】內(nèi)容。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童注意事項： 嚴格按兒童用法用量使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品可穿過胎盤，導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎，但在人類中雖未證實，孕婦應(yīng)用時必須充分權(quán)衡利弊。異煙肼與其他藥物聯(lián)合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。 2.異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L，與血藥濃度相近;雖然在人類中尚未證實有問題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。 老人注意事項： 50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。 （2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防：①新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結(jié)核病，痰菌陰性，過去未接受過正規(guī)抗結(jié)核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應(yīng)者；④35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應(yīng)者，或與活動性肺結(jié)核患者有密切接觸者。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

　　本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使細胞壁破裂

1.用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對癥處理，嚴重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。3.有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重，酌情減量。

　　(1)交叉過敏反應(yīng)，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過敏者也可能對本品過敏。 　　(2)對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值增高。 　　(3)有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應(yīng)慎用。 　　(4)如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進行眼部檢查，并定期復(fù)查。 　　(5)異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。